Сероквель: инструкция по применению, отзывы и цены

Содержание

Показания к применению

Используется при нарушении работы головного мозга и нервных рецепторов, которыми сопровождаются ряд заболеваний:

Шизофрения – это психическое расстройство, возникающее в результате рассеивания мышления и эмоций. Проявляется слуховыми, иногда визуальными галлюцинациями, фантастический бред, паранойя, нарушение речи, снижение трудоспособности. Симптомы могут быть психопродуктивными и психодефицитарными.
Маниакальная депрессия – один из основных видов проявления биполярного расстройства. Это аффективное расстройство нервной системы с элементами мании. У пациента возникает мания величия по отношению к себе, бредовые идеи. Повышается риск суицидального поведения. Заболевание нуждается в стационарном лечении.
Маниакально-депрессивный психоз или биполярное расстройство – это состояние, характеризующееся нарушением мышления, эмоций, смены настроения. Как правило, такое состояние может быть неконтролируемым, и привести к суициду. Это хроническое заболевание, которое требует медицинского контроля на протяжении всей жизни.
Депрессия – это психическое расстройство, которое проявляется подавленностью, сниженной эмоциональной активностью. Симптомы могут быть различными – заниженная самооценка, заложенность носа, потеря аппетита, бессонница, тревога и т.д.

Таблетки ни в коем случае нельзя принимать или отменять самостоятельно. Их нельзя приобрести без рецепта и назначать их должен только квалифицированный специалист. Использовать лекарственное средство можно как для лечения, так и для профилактики маниакальных эпизодов.

Чтобы не навредить здоровью, перед назначением курса лечения врач проводит осмотр и знакомится с анамнезом, чтобы определить наличие или отсутствие противопоказаний.

Сероквель нельзя использовать в следующих случаях:

гиперчувствительность и индивидуальная непереносимость одного из компонентов состава;
непереносимость галактозы или лактазная недостаточность;
до 18 лет не рекомендуется использовать, так как на младших пациентах не проводились исследования;
артериальная гипотензия;
судорожные припадки в анамнезе;
печеночная и почечная недостаточность.

Во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания препарат назначается исключительно в случае крайней необходимости, если ожидаемая польза от него превышает возможный вред.

На третьем триместре повышается риск развития у плода побочный реакций разной степени, поэтому от приема психотропных веществ лучше воздержаться.

Сероквель: побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект при приеме Кветиапина — сонливость. Другие распространенные побочные эффекты включают: вялость, усталость, сухость во рту, боль в горле, головокружение, боли в животе, запоры, расстройства желудка, ортостатическая гипотензия, воспаления или опухоли придаточных пазух носа или глотки, нечеткость зрения, повышение аппетита и веса.
Менее распространенные побочные эффекты включают кровоподтеки и нарушения речи и языка. Язвы в ротовой полости — редкий побочный эффект. Очень редкие побочные эффекты включают быстрое отекание кожи вокруг глаз, что зрительно ускоряет старение кожи.
В последнее время начали возникать разногласия в отношении риска смертельного исхода при приеме Кветиапина. По меньшей мере шесть американских военных ветеранов, получавших коктейли с препаратом, одобренные военными врачами для лечения посттравматического стрессового расстройства, погибли. Против AstraZeneca было поданы приблизительно 10.000 исков от физических лиц из гражданского населения, столкнувшихся при использовании препарата с такими проблемами, как невнятная речь и хроническая бессонница, и даже смертельный исход.
Препарат позиционируется как один из наиболее седативных антипсихотических препаратов, хотя этот факт и оспаривается. В течение первых нескольких дней приема препарата, а иногда и дольше, пользователи могут чувствовать усталость. В новейших указаниях по применению Кветиапина против биполярной депрессии рекомендуется, как правило, принимать всю дозу перед сном в связи с седативным эффектом препарата. Седативный эффект может исчезнуть или через некоторое время, или из-за изменения в дозировке, также могут возникнуть другие, неседативные, побочные эффекты.
Как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты могут вызывать развитие поздней дискинезии. По данным одного исследования, атипичные препараты имеют сниженный коэффициент — 3,9% по сравнению с 5,5%. Хотя Кветиапин и Клозапин являются атипичными антипсихотическими препаратами, переход к их применению – хороший способ минимизировать симптомы поздней дискинезии, вызванные другими атипичными препаратами.
Некоторые пациенты могут наблюдать прибавку в весе. Было установлено, что Кветиапин имеет больший потенциал к увеличению веса, чем Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Молиндон, Оланзапин, Пимозид, Рисперидон, Тиоридазин, Тиотиксен, Трифлуоперазин и Зипразидон, но меньшую, чем Аминазин, Клозапин, Перфеназин и Сертиндол.
Исследования препарата, проведенные на гончих собаках, говорят о том, что в результате приема у животных возможен риск развития катаракты. Хотя имеются результаты контролируемых исследований тысячи пациентов, сообщающие о риске развития катаракты в организме человека, все еще не выявлено четкой причинно-следственной связи между использованием Кветиапина и этим побочным эффектом

Тем не менее, на интернет-сайте препарата Seroquel пользователям рекомендуется проведение регулярных полугодовых обследований у окулиста.
Как и некоторые другие антипсихотические препараты, Кветиапин может снижать порог судорожной готовности, и его следует принимать с осторожностью в комбинации с такими препаратами, как Бупропион.
Последние сравнительные исследования антипсихотических препаратов показали, что лечение одним только Кветиапином связано с повышенным риском смертности по сравнению с другими проанализированными методами лечения (что все же лучше, чем полное отсутствие лечения антипсихотическими препаратами).

Фармакологическое действие

Действующее вещество Сероквеля — кветиапин — является блокатор катехоламиновых рецепторов головного мозга. Он в больше степени имеет сродство к рецепторам серотонина и гистамина, в меньшей — к рецепторам дофамина и адреналина. Основная точка приложения средства- нейроны мезолимбической системы головного мозга.

Мезолимбическая система — наименее изученная среди всех структур головного мозга. Установлено, что она отвечает за настроение, воспоминания и может продуцировать галлюцинации. Чем больше катехоламинов в нейронах этой системы, тем больше риск развития продуктивных симптомов психических расстройств и маниакальных состояний. Кветиапин нарушает передачу катехоламиновых медиаторов в нейронах головного мозга, подавляя продуктивную симптоматику.

Положительное влияние препарата на настроение, как и всех атипичных антипсихотиков, объясняется большим подавлением серотониновых, чем дофаминовых рецепторов. Чем меньше серотонина в мезолимбической системе, тем больше дофамина в области лобной доли коры головного мозга. Такое незначительное повышение его не вызывает рецидива галлюцинаций, но позволяет справиться с негативными симптомами шизофрении и признаками депрессии. Поэтому Сероквель способствует улучшению настроения и может применяться при тяжелой депрессии.

Механизм возникновения синдрома отмены нейролептиков

Антипсихотические препараты насчитывают огромное количество медикаментов. Принято разделять их на несколько классов:

Производные фенотиазина отличаются слабым эффектом, поэтому применяются в случаях необходимости легкой коррекции неврологических нарушений. Эти средства редко вызывают возникновение побочных эффектов и привыкание. К данной группе относят «Сонапакс», «Тералиджен» и «Этаперазин».
Производные пиперазина и пиперидина характеризуются разнообразным химическим строением, чем обусловлена различная интенсивность воздействия данных медикаментов на организм. Некоторые препараты обладают мягким эффектом, другие применяются только в тяжелых случаях для лечения агрессивных пациентов. К этому классу относятся такие средства, как «Галоперидол», «Рисперидон» и «Рисполепт».
Производные тиоксантена обладают широким спектром действия и позволяют регулировать работу адренергических рецепторов. Применяются при противосудорожной терапии. К данной группе относят препараты «Труксал», «Флюанксол» и «Хлорпротиксен».
Производные бензамида отличаются незначительным воздействием на печень, что позволяет использовать их у пациентов, чей анамнез отягощен сопутствующими проблемами. Данное свойство обусловлено особенностями метаболизма соединений. Среди препаратов этой группы выделяют «Бетамакс» на основе сульпирида, «Тиаприд» и «Топрал».
Производные дибензодиазепина и ряда сходных химических веществ обладают выраженным седативным эффектом, не провоцируя при этом неврологических расстройств. Именно к этой группе относится «Сероквель», а также такие средства, как «Азалептин» и «Клозапин».

Симптомы синдрома отмены наиболее выражены у сильнодействующих медикаментов, таких как «Галоперидол» и «Хлопротиксен». Причиной подобного осложнения является особенность метаболизма этих нейролептиков. Терапевтический эффект заключается в блокировании рецепторов нервных клеток. «Сероквель» в процессе своего метаболизма также оказывает угнетающее влияние на синапсы. Медиаторы, играющие важную роль в передаче импульса по нейронам, перестают работать. Возбуждение, генерирующееся при заболевании, не распространяется на окружающие клетки. Именно для этого используются антипсихотические средства. При резкой отмене нейролептиков формируется гиперчувствительность рецепторов к воздействию химических соединений. Такой каскад реакций провоцирует ухудшение состояния пациента и требует более длительного периода реабилитации.

Сероквель: инструкция

При очень низких дозировках Кветиапин действует прежде всего как блокатор рецепторов гистамина (антигистаминный препарат) и блокатор альфа-1-адренергических рецепторов. При увеличении дозы Кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторами. При высоких дозах Кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов. Не рекомендуется использование низких доз Кветиапина (
В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы свести к минимуму или вовсе избежать следующих симптомов отмены: бессонница, тошнота, рвота, головокружение, потливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, а также нервозность, головная боль и тревога. Эти симптомы наблюдались у небольшого числа восприимчивых людей, принимавших Кветиапин.
В Национальном формуляре Британии рекомендуется постепенный вывод после применения антипсихотических препаратов, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.

Побочное действие

Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.

Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.

Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.

Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.

Рекреационное использование

Кветиапин не классифицируется как контролируемое законом вещество, и «иски, поданные после самостоятельного приема препарата, связаны в основном с седативными и анксиолитическими эффектами Кветиапина (помогающими при проблемах со сном или беспокойством), а не с его антипсихотическими свойствами». В медицинской литературе появились отчеты о злоупотреблении Кветиапином. В дополнение к пероральному применению препарат также принимали интраназально, вдыхая измельченные в порошок таблетки. Имеются доклады о злоупотреблении при внутривенном введении препарата, а также о совместном внутривенном введении с кокаином, так называемый «Q-Ball». В 2004 году в письме редактору Американского Журнала Психиатрии приводилась интересная статистика, что до 30% заключенных, нуждающихся в психиатрической помощи в тюрьме Лос-Анджелеса, имитировали психотические симптомы болезни с целью получить Кветиапин. Случаи злоупотребления препарата, также известного как «успокоительное», «сонные ягоды», или «Сюзи-Кью», чаще встречаются в тюрьмах из-за того, что его регулярно назначают как успокоительное средство при отсутствия в тюрьме иных, более популярных психотропных веществ. В письме, присланном в редакцию Американского Журнала Психиатрии в январе 2007 года, была высказана «необходимость дополнительных исследований Кветиапина как препарата, вызывающего зависимость». Авторами письма являлись врачи, работающие в рамках уголовно-исполнительной системы штата Огайо. Они сообщают, что «заключенные … угрожали судебными исками и даже самоубийством, когда им переставали давать Кветиапин», а также что «не было замечено подобных форм поведения при использовании других антипсихотических препаратов второго поколения сопоставимой эффективности ». Также сообщалось, что при совместном использовании препарата с метадоном пользователи испытывали эйфорию, подобную опиоидной.

Фармакология

Кветиапин является антагонистом дофаминовых, серотониновых и адренергических рецепторов, и мощным антигистаминным препаратом с клинически незначительными антихолинергическими свойствами. Кветиапин прочно связывается с серотониновыми рецепторами, действует как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Серийное сканирование с помощью ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) D2-рецепторов показало, что Кветиапин очень быстро отделяется от D2-рецепторов. Теоретически, это позволяет нормальным физиологическим скачкам допамина проявлять нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдо-паркинсонизм и повышение уровня пролактина. Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин), являются фактически ауторецепторами, блокада которых приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов.
Норкветиапин — активный метаболит Кветиапина. Препарат имеет большинство эффектов Кветиапина, обладая схожей потенцией, а также является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина и мускариновых антагонистов

Обратите внимание, что приведенные ниже данные из другого источника (официальная информация о назначении препарата Сероквель), и меры отличаются от приведенной выше (Ki против IC50). Также есть расхождения по порядку величин D1, альфа-1, H1 и M1.

Общая информация о препарате

Сероквель является европейским препаратом, который соответствует потребностям рациональной терапии острых эндогенных психозов. Согласно международным руководствам, он выделяется в качестве препарата, рекомендуемого к использованию при психогенных расстройствах.

Терапевтическая активность Сероквеля, с учетом современных требований к эффективности и безопасности, доказана в многочисленных рандомизированных слепых и открытых, сравнительных и простых исследованиях по всем трем основным показаниям:

шизофрения;
шизоаффективное расстройство;
биполярное аффективное расстройство.

При этом наблюдается эффективность препарата в отношении первого и повторного эпизодов заболевания, а также его рецидивирующих форм (включая как неблагоприятные с частыми обострениями, так и благоприятные с редкими).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, которые применяются для лечения психозов различного генеза. Производитель лекарственного средства – “AstraZeneca UK Limited”, Великобритания.

Из истории: типичные нейролептики впервые появились в психиатрической практике с 1950 года. Появление термина “нейролептики” связано со свойством представителей этой группы медикаментов влиять на функционирование экстрапирамидной нервной системы. В буквальном смысле оно означает “способность влиять на неврологические нарушения”.

Международное непатентованное название (МНН) – Кветиапин. Активно применяется в психиатрической, неврологической практиках, а также в лечении гериатрических больных.

Форма выпуска

Сероквель выпускается в твердой лекарственной форме. Каждая из таблеток покрыта оболочкой, что устраняет неприятные вкусовые ощущения во рту при ее проглатывании. В упаковке содержится 60 таблеток, необходимых для оптимального курса терапии.

Цена на медикамент в аптеках России представлена в таблице.

Препарат	Название аптеки, город	Цена в рублях
Сероквель 25 мг, №60	ООО «АПТЕКА», Москва	840
	ООО «Фармацевтический лизинг», Санкт-Петербург	852
	WER.RU, Москва	839
Сероквель 50 мг, №60	ООО «АПТЕКА», Красноярск	1610
	ООО «Фармализинг», Новосибирск	1650
	Apteka.ru, Смоленск	1590
Сероквель 100 мг, № 60	Аптека низких цен, Москва	3300
	Apteka.ru, Уфа	3410
Сероквель 200 мг, №60	Лаборатория красоты и здоровья, Москва	5100
	ООО «Фармализинг», Ростов-на-Дону	4900
	Интернет-аптека ГОРЗДРАВ, Москва и область	5010

Отличие Сероквеля от Сероквель-Пролонга

Сероквель Пролонг выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой. Однако на их поверхности есть гравировка XR и цифра, обозначающая дозировку. Этот пролонгированный нейролептик имеет несколько больше вариаций дозировок, что делает его применение вариабельным и удобным при разнообразных состояниях. По всем остальным критериям оба препарата являются идентичными.

Состав

Основным действующим веществом Сероквеля выступает кветиапин, который является антагонистом нейротрансмиттеров ткани головного мозга. Он способен ингибировать серотониновые рецепторы нервной ткани, повышая их сродство к гистамину и бензодиазепинам.

Вспомогательными компонентами являются повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия, стеарат магния, дигидрат фосфата. Оболочку образуют красители (Е 171, 172) и макрагол 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат, являясь атипичным нейролептиком, активно взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов организма:

серотониновыми;
гистаминовыми;
дофаминовыми;
адренергическими.

Однако без влияния лекарства остаются мускариновые и часть бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия медпрепарата заключается в эффективном блокировании Д2-допаминовых рецепторов, снижении активности мезолимбических А10 нейронов к допамину, тем самым снижая проявления шизофрении и других психотических состояний.

Медикамент хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и распадается на метаболиты, которые отдельно друг от друга действия не оказывают. Прием лекарственного средства не зависит от времени употребления пищи. Период полувыведения составляет 6 часов. Большая часть медикамента способна связываться с белками плазмы.

Возможные побочные действия и передозировка

Все побочные эффекты от приема Кетилепта можно разделить на:

Частота	Побочные эффекты
Частые. К этой группе относят симптомы отмены препарата, сонливость, увеличение массы тела, головокружения, экстрапирамидные симптомы, снижение уровня холестерина и общего гемоглобина.	снижение количества лейкоцитов; нейтрофилов; повышение эозинофилов; усиление аппетита; гипергликемия; гиперпролактинемия; тахикардия; одышка; нечеткость зрения; диспепсические проявления; суицидальные мысли; ночные кошмары; повышение уровня ферментов печени в крови; повышенная раздражительность.
Редкие	гипотиреоидизм, снижение свободного Т3; снижение количества тромбоцитов, эритроцитов, нейтрофилов; кожные аллергические реакции; потеря сознание, дискинезия, синдром неспокойных ног; тонические и генерализованные судороги; сахарный диабет; пролонгирование QT на ЭКГ; потеря сознания; эректильная дисфункция; повышенный уровень аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови; дисфагия.
Очень редкие. В очень редких случаях могут возникать более серьезные побочные реакции, которые могут привести к нарушению иммунных функций организма или даже к летальному исходу.	нарушения секреции антидиуретического гормона; гепатит, желтуха; анафилаксия; мультиформная эритема; агранулоцитоз; сомнамбулизм; кишечная непроходимость; панкреатит; венозная тромбоэмболия; ринит; синдром Стивенса-Джонсона; рабдомиолиз; отек Квинке; эпидермальный токсический некролиз.

В случае передозировки препаратом пациент начинает ощущать учащение сердцебиения, сонливость, снижение трудоспособности, повышение пульса и давления. В дальнейшем может наблюдаться возникновение генерализованных судорог, анурии, галлюцинаций, нарушение сознания, удлинение интервала PQ, рабдомиолиз, угнетение дыхания вплоть до комы или летального исхода.

Специфического антидота против Кетилепта не существует, поэтому проводится дезинтоксикационный комплекс мероприятий, включающий внутривенное введение физиологического раствора и промывание желудка. Также существуют данные об эффективности введения 1-2 мг Физостигмина. При необходимости поддерживают проходимость дыхательных путей и обеспечивают адекватную оксигенацию тканей.

Аналогичные средства

Среди аналогов стоит выделить такие препараты, как Заласта, Квентиакс pilyule_nervi-287, Клозастен pilyule_nervi-291 и Сероквель pilyule_nervi-356. Рассмотрим их более подробно:

Заласта. Действующее вещество – оланзапин, применяется для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Обладает схожими для всех нейролептиков побочными реакциями. После приема может возникать головокружение и сонливость, поэтому не стоит принимать Заласту при работе со сложными механизмами, включая автотранспорт.
Квентиакс. Это наиболее подобный Кетилепту препарат, так как у них одно и то же действующее вещество. Следовательно, и показания, и противопоказания, и побочные эффекты у них одни и те же. Схемы дозирования также идентичные.
Клозастен. Обладает седативным и антипсихотическим действием. Назначается при расстройствах поведения, различных видах шизофрении, беспокойстве, эмоциональных расстройствах и возбуждении. Дозировка препарата варьируется от 50 мг до 600 мг в зависимости от заболевания и курса лечения.
Сероквель. Используют для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов. Суточная доза – от 50 до 750 мг. Очень часто может вызывать сонливость, головную боль, головокружения, симптомы отмены препарата и сухость во рту. В меньшей степени, чем остальные нейролептики, вызывает экстрапирамидные расстройства.