Нифедипин (nifedipine)

Противопоказания

Нифедипин категорически противопоказано принимать при коллапсе, кардиогенном шоке, гипотензии, тахикардии, аортальном стенозе, острой стадии инфаркта, тяжелой сердечной недостаточности, чувствительности к компонентам медикамента. Детям и пациентам младше 18 лет данное лекарство не назначают.

Препарат может вызвать побочные действия:

Если доза превысила 120 мг препарата, внутривенно вводят 10%-ый раствор глюконата кальция или хлористого кальция.

При внутривенном вливании медпрепарата может появиться ощущение жжения в месте инъекции. При внутрикоронарном введении лекарства в первые минуты может упасть давление и повысится частота сердечных сокращений.

Для улучшения переносимости медикамента и устранения его побочного воздействия, необходимо принимать Нифедипин в сочетании с бета-блокаторами. Отеки, возникающие на фоне прима лекарства, быстро проходят после его отмены.

При передозировке появляются головные боли, резко снижается АД, отекает лицо, возникает брадикардия, пропадает пульс на периферических артериях.

В тяжелых случаях развивается коллапс, пациент теряет сознание, функции синусового узла существенно угнетаются. При обнаружении данных симптомов больному промывают желудок и назначают активированный уголь. 

Механизм действия препарата

Принцип действия лекарства базируется на способности активных компонентов, входящих в его состав, блокировать действие кальциевых веществ.

Это приводит к уменьшению частоты сокращений сердца, торможению агрегации тромбоцитов, расслаблению мышцы сосудов.

Благодаря подобным эффектам показатели систолического и диастолического давления начинают снижаться. Особенно выражен эффект у лиц пожилого возраста. При пероральном приеме лекарство начинает действовать спустя 20 минут.

При внутривенном инфузионном введении средства давление снижается в течение нескольких секунд. Блокаторы кальция улучшают проходимость вен, артериол, капилляров.

Таблетки оказывают такое положительное действие на организм:

  • антиишемическое;
  • кардиопротекторное;
  • антиангинальное;
  • антиатерогенное;
  • нефропротективное;
  • антиаритмическое.

Также они тормозят секрецию инсулина, уменьшают протеинурию, увеличивают почечный кровоток, снижают агрегацию тромбоцитов.

Стоит учесть, что при ежедневном приеме Нифедипина может возникнуть привыкание: обычно препарат перестает действовать спустя 60-90 суток беспрерывного использования. Поэтому пить лекарство надо курсами.

Способ применения

В лечебных целях Нифедипин принимают ежедневно внутрь по 10-30 мг. Прием не привязывают к времени трапезы и для достижения лучшего эффекта запивают водой.

Обычно длительность лечения составляет 1-2 месяца. Если эффект отсутствует, возможно продление курса.

Однако продолжать лечение должен доктор, поскольку самостоятельное решение может обернуться негативными последствиями. Максимальная доза Нифедипина, рассчитанная на сутки, не должна превышать порог 120 мг. Помимо лечения, Нифедипин также используется в целях оказания неотложной помощи.

Обычно препарат применяют с целью снижения давления и устранения ярко выраженной симптоматики при гипертоническом кризе. В данном случае 1 таблетку (10 мг) помещают под язык и рассасывают. Для ускорения действия препарата возможно легкое разжевывание таблетки. Все это время (от 30 до 60 минут) больной должен находиться в лежачем состоянии.

Таблетки Нифедипин Ретард

Если принятое лекарство нужного эффекта не окажет, возможно повторение употребления лекарственного средства через 20-30 минут после приема первой таблетки.

В особо тяжелых случаях объем употребляемого лекарства увеличивают до 20-30 мг. После устранения симптомов приступа переходят на прием препарата внутрь в терапевтических целях. В подобной ситуации применяют Нифедипин Ретард. Дозировку и длительность лечения врач определяет в индивидуальном порядке.

Применение при беременности и лактации

Несмотря на то, что в инструкции прописан запрет на прием таблеток во время беременности, будущим мамам все же назначают Нифедипин.

В большинстве случаев лекарство Нифедипин при беременности выписывают при наличии отклонений в работе сердца женщины, а также при хронической или возникшей гипертензии.

В подобной ситуации вред от приема препарата является ничтожным по сравнению с опасностью, которую представляет для жизни будущей мамы и плода гипертоническая болезнь. В некоторых случаях Нифедипин применяют не только в целях борьбы с проявлением гипертензии.

Женщинам препарат может быть назначен для устранения гипертонуса матки. Но подобная терапия является возможной лишь после 16 недели беременности. Поскольку препарат все равно оказывает определенное воздействие на организм матери и плода, необходим постоянный контроль со стороны специалиста.

Младенцы, рожденные женщинами, которые в период беременности принимали Нифедипин, должны быть тщательно обследованы на предмет возможных отклонений сразу же после появления на свет. 

Что касается периода лактации — применять лекарство не рекомендуется, поскольку составляющие таблеток способны в видоизмененном состоянии поступать в грудное молоко.

Если применение лекарства женщине крайне необходимо, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

При лечении данным препаратом могут возникнуть такие побочные эффекты, как:

— тошнота, запор, диарея, метеоризм, стул черного цвета, язва кишечника, гиперплазия десен, сухость во рту;

— зуд, аллергическая крапивница, экзантема, аутоимунный гепатит;

— тахикардия, артериальная гипотензия, отеки, гиперемия, инфаркт миокарда;

— головная боль, мигрень, бессонница, сонливость, депрессия;

— миалгия, артралгия, судороги, отеки суставов;

— полиурия, никтурия, гематурия, дизурия;

— анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;

— снижение остроты зрения и слуха;

— эректильная дисфункция, озноб.

Показания

Препарат обладает специфическим действием, поэтому таблетки назначают людям, страдающим следующими болезнями:

  • ИБС (если болезнь сопровождается проявлениями стенокардии);
  • гипертензия разных типов;
  • сердечная недостаточность хронического типа (как дополнительный препарат в комплексном курсе лечения).

Даже если у вас были обнаружены симптомы, подтверждающие наличие какого-либо заболевания, не стоит заниматься самолечением.

Назначение препарата должен проводить специалист, получивший полное представление о состоянии здоровья больного после проведенных обследований.

Лекарственное взаимодействие

Нередко хроническим гипертоникам назначается комплексная схема лечения. В этом случае надо учитывать сочетаемость Нифедипина с другими препаратами. Ведь антагонисты кальция могут повышать или понижать действие некоторых средств, увеличивать риск развития побочных реакций.

Особенности взаимодействия Нифедипина с другими лекарствами:

  • в сочетании с нитратами усиливается гипотензивное действие, развивается тахикардия;
  • препарат уменьшает концентрацию хинидина в сыворотке и повышает содержание теофиллина и дигоксина;
  • Рифампицин обладает способностью ослаблять гипотензивное действие Нифедипина;
  • в комбинации с бета-адреноблокаторами достигается выраженный гипотензивный эффект, усиливаются проявления сердечной недостаточности;
  • при приеме Нифедипина и гипотензивных диуретических средств и трициклических антидепрессантов наблюдается выраженное снижение АД.

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов. Тормозит ток ионов кальция через мембрану кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов, что приводит к уменьшению накопления кальция внутри клеток. Это вызывает расширение коронарных артерий, периферических кровеносных сосудов, что обусловливает уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС) и, следовательно, уменьшение нагрузки на сердце, повышение снабжения миокарда кислородом. Снижая работу сердца, препарат уменьшает потребление миокардом кислорода, а также косвенно снижает потребность миокарда в кислороде путём уменьшения ОПСС и постнагрузки.

Торможение поступления и накопления ионов кальция в кардиомиоцитах предотвращает истощение энергетических резервов миокарда и обеспечивает защитное действие на сердечную мышцу.

Под влиянием препарата снижается артериальное давление (АД), исчезает или уменьшается боль в грудной клетке, связанная с гипоксией миокарда. Благодаря вазодилатирующему действию на коронарные артерии, улучшается постстенотическое кровообращение при атеросклеротической обструкции.

Высвобождение нифедипина из таблеток пролонгированного нифедипина очень медленное. Эффект препарата продолжается 24 ч, поэтому достаточно однократного применения в течение суток.

После начала терапии интенсивность гипотензивного действия возрастает и достигает стабильного состояния на 3—4-й день, тогда как влияние на боли в грудной клетке достигает плато на 3—4-й неделе.

Преимущественно в начале терапии сердечный ритм и сердечный выброс могут снижаться в результате активации барорецепторов. При длительной терапии нифедипином сердечный ритм и сердечный выброс возвращаются к тем значениям, которые они имели до начала терапии. У пациентов с артериальной гипертензией наблюдается более выраженное снижение АД.

Нифедипин также обладает нормотимической активностью, оказывает профилактическое действие при мигрени, оказывает сильное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов.

Побочные действия

Как правило, побочные действия Нифедипина проявляются крайне редко. Большинство пациентов прекрасно переносят его употребление. Однако в некоторых случаях все же возможно проявление некоторой неприятной симптоматики.

В период приема препарата Нифедипин побочные действия могут возникать следующие:

  • головные боли;
  • покраснение кожи лица;
  • приступы тошноты;
  • увеличение ЧСС;
  • тошнота;
  • общая слабость;
  • некоторые другие проявления.

При условии обнаружения негативных проявлений не следует резко отменять прием таблеток. Необходимо срочно обратиться к врачу. Если симптоматика носит временный характер, связанный с изменениями в организме, возникшими во время приема препарата, доктор может уменьшить дозировку или же перенести прием на период времени после приема пищи.

Если вызванные препаратом Нифедипин побочные эффекты будут опасны для жизни или здоровья, возможна замена таблеток аналогом, не оказывающим подобных действий. Выбор заменителя с похожим составом должен осуществлять лечащий врач!

Достоинства и недостатки лекарственного средства

Нифедипин при повышенном давлении пользуется большой популярностью благодаря следующим своим достоинствам:

  • Отсутствие кумуляции;
  • Доступная, демократичная стоимость препарата;
  • Широкий спектр действия и клинических показаний;
  • Разнообразные форм выпуска препарата, позволяющие каждому пациенту подобрать наиболее подходящий, оптимальный вариант;
  • Возможность выбора между таблетками короткого и продолжительного действия;
  • Совместимость с проведением гемодиализа.

Однако несмотря на свои бесспорные преимущества, таблетки Нифедипин имеют и ряд недостатков, к числу которых принято относить следующее:

  • Широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов;
  • Способность проникновения действующих веществ препарата в грудное молоко и плаценту;
  • Изменение в показателе биодоступности таблеток в зависимости от индивидуальных особенностей организма больного, что усложняет подбор оптимальной дозировки медикамента;
  • Развитие привыкания к препарату при длительном применении;
  • Повышение показателей биологической доступности Нифедипина после приема пищи.

Однако кардиологи часто назначают Нифедипин при высоком давлении своим пациентам, полагая, что достоинства данного препарата, значительно превышают его недостатки!

Препарат имеет широкий спектр противопоказаний и побочных эффектов, поэтому без назначения врача принимать его нельзя

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других гипотензивных средств, а также трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина, ингаляционных анестетиков, диуретиков гипотензивный эффект нифедипина может усиливаться.

БМКК могут еще больше усиливать отрицательное инотропное действие таких антиаритмических средств, как амиодарон и хинидин.

При комбинировании нифедипина с нитратами усиливается тахикардия.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, что может потребовать при одновременном назначении этих препаратов снижение дозы нифедипина.

Снижает концентрацию хинидина в плазме крови.

Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ускоряет метаболизм нифедипина, не рекомендуется совместное назначение.

При одновременном назначении с цефалоспоринами (например, цефиксим) может увеличиться концентрация цефалоспоринов в крови.

Симпатомиметики, НПВС (подавление синтеза простагландинов в почках и задержка ионов натрия и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме) снижают гипотензивный эффект.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты с высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови.

Нифедипин подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, что может привести к усилению гипотензивного эффекта.

При необходимости дозу винкристина снижают, т.к. нифедипин тормозит его выведение из организма, что может вызвать усиление побочных действий.

Препараты лития могут усиливать токсические эффекты (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

При одновременном назначении прокаинамида, хинидина и других препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, риск значительного удлинения интервала QT возрастает.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, поэтому он противопоказан во время лечения нифедипином.

Нифедипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3А, в связи с этим одновременное применение препаратов, ингибирующих данную систему может привести к взаимодействию данного препарата и нифедипина: так, макролиды, противовирусные препараты (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства группы азолов (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

Принимая во внимание опыт применения БМКК нимодипина, нельзя исключить аналогичные взаимодействия также с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал могут вызвать снижение концентрации нифедипина в плазме крови, а вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови

Побочные эффекты и противопоказания

Все медикаментозные средства могут вызывать побочные реакции. Вероятность появления неприятных симптомов увеличивается, если игнорировать противопоказания к использованию препаратов. Нифедипин обычно хорошо переносится.

В редких случаях пациенты жалуются на возникновение таких побочных эффектов на фоне терапии:

  • усиленный диурез;
  • тремор;
  • ухудшение качества зрения;
  • нарушение сна;
  • мышечные боли;
  • изжога;
  • диарея;
  • снижение частоты сокращений сердца;
  • подташнивание;
  • слабость;
  • пастозность конечностей;
  • головная боль.

Нифедипин способен провоцировать гинекомастию, тромбоцитопению, лейкопению, сбой в работе системы почек, гипотензию, стенокардию, асистолию, нарушение функционирования печени. При передозировке наблюдается повышение трансаминаз и холестаз.

Запрещается лечение Нифедипином при таких состояниях:

  • лактационный период;
  • гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз;
  • возраст моложе 18 лет;
  • тахикардия;
  • беременность;
  • синдром слабости синусового узла;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • коллапс;
  • кардиогенный шок;
  • выраженный митральный (аортальный) стеноз;
  • гипотензия (систолический параметр ниже 90 мм.рт.ст);
  • недостаточность в работе сердечной мышцы в стадии декомпенсации;
  • аллергия на производные дигидропиридина.

С осторожностью следует использовать лекарство при таких заболеваниях:

  • вторая или первая форма сахарного диабета;
  • хроническая недостаточность в работе сердечной мышцы;
  • тяжелые патологии функционирования почек и печени;
  • выраженные нарушения мозгового кровообращения;
  • злокачественно протекающая артериальная гипертония.

Пациентам, которые находятся на гемодиализе, нужно принимать Нифедипин под строгим контролем медиков.

Побочные реакции на Нифедипин

Во время курсового, продолжительного лечения возможны следующие побочные действия Нифедипина:

  • Бронхиальные спазмы;
  • Миалгия;
  • Нарушение эректильной функции у мужчин;
  • Тремор верхних и нижних конечностей;
  • Фотодерматит;
  • Покраснение кожных покровов рук и ног;
  • Нарушения стула (диарея или же запор);
  • Гипергликемия;
  • Тошнота и приступы рвоты;
  • Нарушение зрительной функции;
  • Метеоризм, вздутие живота;
  • Кожный зуд;
  • Гинекомастия (увеличение молочных желез у представителей сильного пола);
  • Высыпания на кожных покровах по типу крапивницы;
  • Нарушение слуховой функции (звон в ушах, приглушенность звука);
  • Эритема;
  • Головные боли;
  • Приступы головокружения;
  • Бессонница.
  • Учащенное сердцебиение (тахикардия);
  • Тромбоцитопения (снижение показателей свёртываемости крови);
  • Болезненные ощущения, локализованные в области сердца;
  • Анемия;
  • Нарушение сердечного ритма (аритмия).

При проявлении перечисленных выше нежелательных реакций следует прекратить употребление таблеток и обратиться за врачебной консультацией. Возможно, потребуется коррекция дозировки, схемы приема препарата или подбор аналога.

Что лучше, если сравнивать с другими препаратами?

Попробуем сравнить Нифедипин с другими медпрепаратами гипотензивного или схожего действия. Продолжительная терапия иногда требует ротации применяемых ЛС, поэтому ознакомление с наиболее распространенными лекарствами будет не лишним.

Амлодипин

Основой белых цилиндрических таблеток Амлодипин пролонгированного действия является амлодипина безилат – вещество, относящееся к БМКК второго поколения.

Это тоже производное дигидропиридина, действие которого заключается в блокаде каналов кальция, снижении трансмембранного проникновения ионов Ca в клетку. Согласно инструкции по применению обладает не только гипотензивным, но и противоишемическим эффектом. Выпускается в дозировках 5 и 10 мг, содержит в составе лактозу. Сравнивая, что лучше – Нифедипин или Амлодипин, необходимо помнить о продолжительности действия обоих ЛС.

Андипал

Инструкция по применению Андипала называет это ЛС комбинированным анальгезирующим медикаментом, активное ядро которого состоит из ненаркотического анальгетика (метамизола натрия), спазмолитика (папаверина), вазодилататора (бендазола или дибазола) и барбитурата (фенобарбитала). Легкий вазодилатирующий эффект оказывает воздействие на гладкомышечный слой стенок сосудов, в показаниях к применению указаны мигрени, всевозможные колики и другие болевые синдромы. В разделе инструкции по применению о взаимодействиях говорится о способности таблеток Андипал усиливать гипотензивный эффект БМКК, ИАПФ, нитратов и других противогипертонических средств. Поэтому сравнивать Нифедипин или Андипал, что лучше – не корректно.

Гинипрал

Таблетки Гинипрал назначаются при угрозе преждевременного прерывания беременности (тонусе матки), начиная с 20-й недели. Сегодня это лекарство трудно найти в аптеках, и нередко можно услышать, что Нифедипин назначают женщинам вместо Гинипрала. Отсюда и возникает их вопрос – что лучше, Гинипрал или Нифедипин. Если сравнивать эти медикаменты по воздействию на тонус матки, то без сомнения предпочтителен Гинипрал. Но некоторые женщины (замечено – при наличии у них гипертензии) хорошо переносят именно Нифедипин. Другие же, судя по отзывам, советуют воздержаться от его приема, так как столкнулись с побочными действиями. Значит, подбирать медикамент нужно индивидуально. Не следует забывать и то, что у этих медикаментов согласно их инструкциям по применению совершенно разные показания к использованию, поэтому говорить об их взаимозаменяемости неправильно.

Капотен

Лекарственное средство Капотен относится к фармакологической группе ингибиторов ангиотензинпреобразующего фермента (АПФ) пролонгированного действия. Показан при АГ, нарушениях функции левого желудочка в постинфарктный период, хронической сердечной недостаточности, диабетической нефропатии, сопровождающей сахарный диабет 1 типа.

Является препаратом выбора для огромного количества пациентов с артериальной гипертензией, не отягощенной тяжелой недостаточностью почек или печени и другими тяжелыми патологиями. Действующее вещество – каптоприл. У пациентов с бронхиальной обструкцией или склонностью к бронхоспазмам прием ИАПФ может вызвать побочный эффект в виде сухого надрывного кашля. В таком случае при выборе Капотен или Нифедипин, что лучше предпочтителен БМКК Нифедипин.

Каптоприл

То же действующее вещество является ядром одноименного медикамента – Каптоприл. Чтобы сравнивать Нифедипин или Каптоприл, что лучше – следует ориентироваться на списки противопоказаний и побочных эффектов, а также на индивидуальную переносимость компонентов, и подбирать лекарство в соответствии с этими факторами

Еще один фактор, на который стоит обратить внимание – возможность применения Нифедипина при лечении беременных с 20-й недели, чего нельзя сказать о Каптоприле. ИАПФ женщинам в положении противопоказаны на любом сроке

Кордафлекс

О препартае Кордафлекс можно сказать одно – это прямой, или структурный, аналог Нифедипина, и все показания к применению, списки побочных эффектов и предостережений в инструкции по применению этого медикамента представлены для действующего вещества нифедипин. Правда, в показаниях кроме АГ и ИБС указан синдром Рейно, а также профилактика стенокардии Принцметала

Тем, кто предпочитает европейских производителей, можно обратить внимание на Кордафлекс венгерского или швейцарского производства

От чего помогает Нифедипин

Таблетки Нифедипин имеют следующие клинические показания к применению:

  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Стенокардия;
  • Любая стадия артериальной гипертензии;
  • Наличие артериальных спазмов;
  • Болезнь Рейно;
  • Нарушения функционирования сердечно-сосудистой системы застойного характера;
  • Легочная гипертензия;
  • Атеросклероз;
  • Гипертонический криз;
  • Сердечная недостаточность;
  • Нарушение процессов мозгового кровообращения;
  • Явления застойного характера;
  • Бронхиальные спазмы;
  • Стеноз кровеносных сосудов;
  • Ишемия сердечной мышцы.

Нифедипин при беременности часто могут назначать будущим мамам для снижения тонуса матки с целью профилактики выкидыша и преждевременных родов.

Нифедипин, выпускаемый в форме геля, используется для лечения геморроидальной болезни благодаря своим обезболивающим и сосудорасширяющим свойствам, а также способности к понижению показателей ректального давления.

Данный препарат может применяться длительное время для терапии сердечно-сосудистых патологий или же периодически, чтобы быстро сбить давление.

Нифедипин может применяться при разных сосудистых патологиях

Оцените статью
Добавить комментарий