Велаксин: инструкция по применению, побочные эффекты, отзывы

Применение препарата Венлафаксин

Капсулы следует принимать целыми во время еды, запивая жидкостью. Капсулы нельзя делить, измельчать, жевать или растворять. Суточную дозу следует принимать в один прием (утром или вечером) в одно и то же время.Депрессия
Рекомендуемая доза составляет 75 мг/сут в один прием.
Если с учетом течения заболевания необходима более высокая доза, например при выраженной депрессии или стационарном лечении пациента, рекомендуемая начальная доза может составлять 150 мг/сут в один прием. После этого суточную дозу можно повышать на 37,5–75 мг с интервалом ≥2 нед, но не менее 4 дней до достижения необходимого терапевтического эффекта. Рекомендуемая максимальная доза венлафаксина составляет 225 мг/сут при умеренно выраженной депрессии и 350 мг — при выраженной депрессии. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до минимально эффективной с учетом индивидуальной реакции и переносимости каждого пациента. При применении в высоких дозах повышается риск развития побочного действия препарата.Генерализованные тревожные расстройства и социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Рекомендуемая доза венлафаксина— 75 мг/сут в один прием.
Если после 2 нед лечения не наступает заметное улучшение состояния, суточную дозу можно повысить до 150 мг/сут в один прием. При применении в суточной дозе 75 мг анксиолитический эффект отмечают через 1 нед.Профилактика рецидивов или новых эпизодов
Установлена эффективность венлафаксина при продолжительной терапии (до 12 мес при депрессии и социальной фобии; до 6 мес при генерализованных тревожных расстройствах). Лечение острых эпизодов депрессии необходимо продолжать не менее 6 мес.
Дозы, обычно применяемые для профилактики рецидива или нового эпизода, аналогичны дозам, которые применяют для лечения пациентов с первичным эпизодом. Необходимо регулярно (не менее 1 раза в 3 мес) обследовать пациента для контроля эффективности продолжительной терапии венлафаксином.Перевод пациентов, получавших терапию венлафаксином в форме таблеток, на прием препарата в капсулах
Больных с депрессией, получающих таблетки венлафаксина в терапевтической дозе, можно перевести на прием средства в форме капсул пролонгированного действия с назначением ближайшей эквивалентной дозы. Иногда может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.Почечная недостаточность
При скорости клубочковой фильтрации 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. При скорости клубочковой фильтрации 10–30 мл/мин дозу следует снизить на 50%. Ввиду увеличения периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита у этих пациентов суточную дозу следует принимать в один прием.
Не рекомендуется применять венлафаксин при скорости клубочковой фильтрации ≤10 мл/ мин, поскольку данных о проведении терапии у этих больных недостаточно.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, суточную дозу препарата необходимо снизить на 50% и по возможности применять после завершения процедуры гемодиализа.Печеночная недостаточность
При легкой степени печеночной недостаточности (протромбиновое время ≤14 с) коррекции дозы не требуется. При умеренно выраженной печеночной недостаточности (протромбиновое время — 14–18 с) дозу следует снизить на 50%

Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности (протромбиновое время 18 с), поскольку данных об этой терапии недостаточно.Пациенты пожилого возраста
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста (в связи с возможностью нарушения функции почек), при этом препарат назначают в минимальной эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под регулярным медицинским наблюдением.Отмена венлафаксина
Резкое прекращение терапии венлафаксином, особенно после приема препарата в высоких дозах, может вызвать развитие синдрома отмены, в связи с чем перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы

Если препарат в высоких дозах применяли в течение 6 нед, рекомендуется период снижения дозы продолжительностью не менее 2 нед. Продолжительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также от индивидуальной чувствительности пациента.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток с концентрациями активного вещества по 0,025 г, 0,05 г, 0,0375 г и 0,075 г. Блистеры алюминиевые и поливинилхлоридные, по десять или четырнадцать таблеток в одном блистере, 1,2,4 или 6 блистеров в картонной упаковке. Инструкция по применению от производителя прилагается в коробке.

Таблетки белые, круглые и плоские, имеют гравировку с буквой Е и риску с одной стороны.

Также выпускается в форме капсул Велаксин Ретард концентрацией действующего вещества 75 и 150 мг. Капсулы желатиновые, оранжевого цвета, без запаха, двадцать восемь капсул в упаковке.

Состав

Активным компонентом препарата выступает венлафаксина гидрохлорид из пересчета на чистый венлафаксин. Вспомогательными компонентами служат моногидрат лактозы, целлюлоза, крахмала натрия гликолят, коллоидный безводный кремния диоксид, стеарат магния.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты третьего класса, антидепрессанты нового поколения. Препараты применяемые при лечении и профилактики депрессивных синдромов хронического и эпизодического характера.

Велаксин – инструкция по применению

 Велаксин – препарат из группы антидепрессантов. Представляет собой белые плоские круглые таблетки по 25, 37,5, 50 и 75 мг. Действующее вещество – венлафаксин.

Чтобы купить велаксин, необходим рецепт врача.

 Основное показание к применению велаксина – депрессия. Но препарат также эффективен в лечении

  • тревожных расстройств
  • панических атак
  • нервозности

К главным достоинствам велаксина в таблетках причисляют

  • эффективность
  • восстановление сна и аппетита
  • возобновление интереса к жизни
  • легкую отмену велаксина

Имеются у велаксина и побочные эффекты:

  • повышенная утомляемость
  • снижение аппетита
  • сухость во рту
  • необычные сны
  • спазмы мышц
  • тремор

 К противопоказаниям велаксина относят: 

  • непереносимость действующего вещества
  • возраст младше 18 лет
  • сочетание с неселективными ингибиторами МАО
  • сочетание с алкоголем

Самые известные аналоги велаксина: випакс, велафакс, эффексор.

Правила прекращения приема велаксина

Согласно отзывам больных, принимавших препарат, постепенное снижение дозировки средства предупреждает развитие нежелательных симптомов. Существует схема, позволяющая избежать синдрома отмены.

Согласно этой схеме дозировку необходимо уменьшать на 75 мг один раз в две недели. Например, если пациент пьет 300 мг велаксина, то вначале необходимо снизить дозу до 225 мг. Через две недели следует пить 150 мг. И так постепенно до полного отказа от препарата. В этом случае полное прекращение приема достигается примерно через два месяца. При таких условиях синдром отмены не разовьется, поскольку клетки головного мозга за две недели адаптируются к снижению концентрации велаксина.

Как у меня прошел синдром отмены велаксина

Большая статья про велаксин тоже будет — наподобие тех, что я писала про другие антидепрессанты — например, амитриптилин. Ну а пока что напишу про синдром отмены, который у меня закончился вот буквально на днях.

Еще начиная пить этот препарат, я знала, что синдром отмены у него самый сильный. Практически как у паксила. Но с паксила я слезла вполне нормально (причем даже два раза), так что не слишком опасалась чего-то неожиданного (ох, наивное летнее дитя).

Конечно, я читала, что люди годами не могут слезть с велаксина, потому что слишком тяжел синдром отмены. Но я ж самая умная, я решила сделать все максимально по-научному, чтобы испытать неприятные ощущения по минимуму. Но не учла, что меня уже несколько месяцев долбит по мозгам депрессия, которая обычно слегка (а иногда и не слегка) отупляет.

Итак, мы с врачом (обе умные-умные, где только наша нобелевка?) решили бросать велаксин и переходить на флуоксетин. И тут в моей гениальной голове вспомнилась мысль о том, что люди именно так борются с синдромом отмены — просто переходят на флуоксетин, пьют его пару недель, а потом бросают, потому что его синдром — это так, плюнуть и растереть.

Врач моя тоже молодец, эту инфу знала и сказала, что дескать, дерзай — переходишь сразу, без слез расставания, прощальных обещаний и крепких объятий. Ну, то есть, пью я последние 150 мг велаксина, а на следующий день — 20 мг флуоксетина. Все довольны, всем спасибо, антидепрессанты рулят.

Ага. День все было хорошо, и я так обрадовалась — ура, схема действует! Какие же мы молодцы! Где наша нобелевка?

А потом меня накрыло.

Меня дичайше тошнило. Не рвало только потому, что я это дело не люблю, и когда мне хочется сказать «буэээ» унитазу, я ложусь, не шевелюсь, дышу медленно и желательно носом, пока сильный позыв не отпустит (знаю, что проще проблеваться, но вот что-то какой-то у тебя на эту тему психологический барьер). Конечно, когда у меня отравление или просто несварение желудка, я так не делаю, потому что там сам доктор прописал обстоятельно поговорить с Ихтиандром о жизни. А в других ситуациях, видимо, включается сдвиг мозга под названием «принцессы не какают и не блюют, а пукают исключительно бабочками».

Потом о себе заявили те органы, которые пониже желудка. Там моя внутренняя принцесса разрешила не сдерживать внутренние порывы, и мы с белым другом отлично пообщались. Несколько раз. Мы прям лучшими корешами на то время стали. Ну и куда ж без «ударов током» по всему телу — это при отмене практически любого антидепрессанта происходит. Но поверьте, это реально меньшее из зол. Как и ноющая круглые сутки голова.

Я почти ничего не ела, но мне хотелось соленых огурцов, минералки и апельсинов, поэтому я взяла себя за шиворот и выпнула в магазин. Ой зачем я то сделала… Меняя же тошнит! И не только! Сидеть бы дома и не отсвечивать. Но нееет, жопа просит приключений.

Проще всего мне было, когда я находилась в отделе с кастрюлями — ну, думаю, сейчас незаметно блевану в кастрюльку, крышкой накрою, и никто ни о чем не догадается. Зато какой сюрприз будет очередному покупателю!

Короче. Над кастрюлями я в итоге смогла усилием воли не надругаться, приползла домой и поняла, что больше так делать не надо. Ну а дальше я глушила минералку, как алкоголик водяру, закусывала апельсинами и вроде бы даже решила, что так жить можно. А спустя неделю все прошло. Госспади, подумала я, утирая пот со лба. Да чтобы я еще этот велаксин пить начинала…

Но на самом деле все оказалось проще. Читать форумы в интернете нужно внимательнее. Да, на некоторых так и пишут — сегодня последний велаксин, а завтра первый флуоксетин. Но не слушайте их, это тайные агенты по продаже унитазов, и они втайне надеются, что ваш белый друг не выдержит напора вашего внутреннего мира и сломается нахрен. А у них продажи поднимутся.

Правильная схема — постепенно уменьшаем дозу велаксина, параллельно присоединяя флуоксетин. Где-то за недельку (вместо нескольких месяцев в обычном режиме) с него сходим и сидим дальше на одном флуоксетине. Или с него тоже сходим, если он нафиг не нужен. И тогда синдром отмены будет минимальным!

Вот такая я сама дурра. Ну, что было — того не вернешь, теперь мне урок на всю жизнь, если снова сяду на велаксин. Он же все-таки хороший. Как-нибудь соберу мозги в кучу и напишу обо всем хорошем, что он для меня сделал (а сделал он из меня практически другого человека).

Так что всегда фильтруйте информацию в интернете и вообще проверяйте все по десять раз. Хотя если хотите почувствовать себя наркоманом в ломке — милости просим. Впечатлений хватит на всю жизнь.

А я рада, что все наконец-то закончилось. Ура-ура, начинаем худеть на флуоксетинчике! (пока что, правда, вес, сука, стоит на месте, как памятник Ленину у нас на площади)

Моя борьба с тяжелой депрессией и первое печальное знакомство с антидепрессантом “Велаксин”. Перед тем, как начать принимать – подумайте! Очень сильный синдром отмены.

Доброго времени суток. В этом отзыве будет много воды, так как он мой первый и весьма на грустную тему.

Думаю, стоит начать с того, с чего все началось.. Восемь месяцев назад у меня беспричинно стало снижаться настроение и появилась бессонница. Я спала (и до сих пор сплю) по 3-4 часа в сутки. К сожалению, в России психологическая просвещенность почти на нуле.. По собственной глупости, я очень долго терпела ужасную апатию и отсутствие сна до тех пор, пока к этому не прибавился букет из панических атак, обмороков, отсутствия аппетита и многих других факторов. Я легко могла потеряться в большом открытом помещении и совершенно не могла сообразить, где я нахожусь.

Зайдя в интернет я стала искать психотерапевта, но прочитав кучу статей, поняла, что мне придётся идти к другому, самому “страшному” брату – психиатру.

После недолгих поисков в сети, как мне показалось, я нашла “своего” врача и записалась к нему. Сам прием длился более часа, где врач спрашивал у меня много личной информации, пытаясь понять, как я дошла до этого состояния.

В заключении нашей с ним беседы, он мне выписал два рецепта на препараты, одним из которых оказался антидепрессант Велаксин (Венлафаксин).

Цена данного препарата колеблется от 1100 рублей. Сначала я не сочла это дорогим удовольствием, пока не стала принимать его.

Чтобы не было большого удара по моему организму, для начала мне сказали принимать по половине таблетки во время еды утром и вечером. Через неделю увеличили дозу до половины таблетки утром и уже по одной вечером, а еще через пять дней по одной утром и вечером.

Я читала множество негативных отзывов, где говорилось, что от велаксина появляется зверский аппетит и люди набирают вес, но меня это обошло стороной. Единственным побочным эффектом для меня оказалась ужасная головная боль, но через полторы недели приема всё прошло.

Спустя две недели приема таблеток, я снова обратилась к психиатру, сказав, что никакого улучшения не наступило. И уже мне прописали принимать по 2 таблетки 75мг утром и вечером..

Каждые две недели я ходила на приемы, где мне обещали, что вот-вот он начнет действовать, но даже спустя два (. ) месяца я ничего не почувствовала, а мое психическое состояние только ухудшалось.

После того, как очередная пачка таблеток закончилась, я решила прекратить прием, раз обещанного эффекта я так и не дождалась, но как бы не так.. Спустя три дня после резкой отмены, мои головные боли только усилились, голова начала адски кружиться и каждый шаг давался с трудом. Я кое-как доползла до аптеки, где купила еще одну упаковку, выпила одну таблетку и через два часа, о чудо, головокружение пропало.

И вот уже на протяжении 10 дней я всё пытаюсь отучить свой организм от потребности в Велаксине, но пока безуспешно.

Пару дней назад, после ужасного нервного срыва, я обратилась в другую клинику, где доктор очень удивилась, что от такой огромной дозы (300мг) в сутки, у меня не наступило никакого улучшения. Утешив меня тем, что лечение тяжелой депрессии – это сложный и длительный этап, с долгим подбором медикаментов.

В заключении хочу сказать, что этот препарат мне не подошел и не справился со своей задачей. Если решите начать принимать, то подумайте. Не смотря на то, что врачи говорят, что у Велаксина нет синдрома отмены, то это не так. Чтобы с него “слезть” потребуется не меньше месяца и еще куча вложений.

Осталось порадоваться тому, что он не принес мне кучу побочных эффектов.

И спасибо всем, кто прочел этот сумбурный текст, мне нужно было выговориться.

Побочные действия

При применении венлафаксина одновременно с необратимыми ингибиторами монооксидазы существует риск развития серотонинового синдрома, который сопровождается тревожным возбуждением, тремором, повышением температуры. Лечение венлафаксином не начинают в течение 14 дней после прекращения приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. После прекращения приёма пациентом венлафаксина врачи Юсуповской больницы начинают терапию необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы не ранее чем через 7 дней.

Серотониновый синдром может развиться при совместном применении венлафаксина и следующих лекарственных средств:

  • Триптанов;
  • Селективных ингибиторов обратного захвата серотонина;
  • Селективных ингибиторов необратимого захвата серотонина;
  • Лития;
  • Сибутрамина;
  • Трамадола;
  • Препаратов зверобоя продырявленного.

В связи с отсутствием результатов исследований врачи проявляют повышенную осторожность при назначении венлафаксина в комбинации с другими лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему. Велаксин (венлафаксин) и алкоголь при совместном приёме не вызывают снижения умственной и двигательной активности, однако врачи рекомендуют воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата

Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина

Велаксин (венлафаксин) и алкоголь при совместном приёме не вызывают снижения умственной и двигательной активности, однако врачи рекомендуют воздерживаться от употребления алкогольных напитков во время применения препарата

Следует соблюдать осторожность при совместном применении ингибитора CYP3A4 и венлафаксина

Список литературы

  • МКБ-10 (Международная классификация болезней)
  • Юсуповская больница
  • Всемирная организация здравоохранения. F4 Невротические, связанные со стрессом, и соматоформные расстройства // Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Класс V: Психические расстройства и расстройства поведения (F00—F99) (адаптированный для использования в Российской Федерации). — Ростов-на-Дону: Феникс, 1999. — С. 175—176. — ISBN 5-86727-005-8.
  • Shear MK, Brown TA, Barlow DH, Money R, Sholomskas DE, Woods SW, Gorman JM, Papp LA. Multicenter collaborative Panic Disorder Severity Scale. American Journal of Psychiatry 1997;154:1571-1575 PMID 9356566.
  • Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — Москва: ООО: «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.

Зависимость от велаксина – развитие и признаки

 Одно из самых опасных последствия такого приема велаксина – формирование зависимости. Несмотря на то, что она возникает не сразу, избавиться от нее очень сложно. А если бороться с зависимостью самостоятельно, то практически невозможно. По крайней мере без серьезных последствий для психики и здоровья.

 Существует ряд признаков, по которым можно понять, что зависимость уже наступила: 

  • невозможность отказаться от приема велаксина
  • нервозность после отказа от приема
  • перепады настроения
  • нарушения сна вплоть до полной бессонницы
  • снижение аппетита
  • постоянное увеличение дозы
  • манипуляции для получения рецепта на велаксин

 При наличии подобных признаков необходимо срочно обратиться к врачу. Чем быстрее вы признаете проблему, тем проще вам будет бороться с ней. Оттягивание лечения может привести к серьезным осложнениям, вплоть до летального исхода.

◊ Дозировка и подбор дозы

  • Депрессия: 75-225 мг/день
  • Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
  • Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
  • При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
  • Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
  • Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
  • При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
  • Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
  • Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
  • Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно .

Последствия злоупотребления велаксином

 Помимо зависимости, злоупотребление велаксином может привести к ряду других неприятных последствий. Одно из них – передозировка. При регулярном повышении дозы препарата, это обязательно произойдет. Единственный вопрос – вопрос времени.

 Как распознать передозировку? Вот ряд симптомов, на которые следует обратить внимание:

  • тошнота и рвота
  • диарея и боли в животе
  • сильное головокружение
  • сонливость
  • тахикардия
  • брадикардия
  • гипотензия или гипертензия
  • изменение сознания

 При наличии таких признаков обязательно обратитесь к вашему врачу. Если же вы находитесь в критическом состоянии, то есть

  • испытываете острые боли
  • чувствуете, что потеряете сознание
  • появились галлюцинации
  • слышите голоса

 срочно вызывайте скорую помощь!

 В целом же длительный прием велаксина в больших дозах приводит к истощению нервной системы, что серьезно отражается на жизни зависимого. В связи с этим появляются следующие состояния:

  • нарушается аппетит и сон
  • появляются мысли о суициде
  • мысли о собственной никчемности и ненужности
  • резкие перепады настроения от хохота до истерики
  • психозы
  • вялость и апатия
  • утомляемость
  • потеря интереса к происходящему вокруг
  • нарушение работы внутренних органов

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Велаксин принимается перорально. Обе формы выпуска следует употреблять во время приема пищи. Старт терапии рекомендуется проводить с дозировки 75 мг/сутки с разделением дозы на два приема (для таблеточной формы выпуска). Капсула принимается целиком, не разламывается. В капсульной форме всю дозировку принимают 1 раз/сутки.

  1. После развития терапевтического эффекта дозировка должна снижаться. При этом необходимо выбрать минимально эффективную дозировку и проводить именно ею поддерживающую терапию. Лечение поддерживающего характера может длиться более полугода.
  2. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта дозировка повышается до 150 мг/сутки с разделением дозы на два приема. Возможно повышение суточной дозировки до 375 мг/сутки. При тяжелых депрессиях возможен старт терапии с дозировки 150 мг/сутки с титрованием дозы раз в 3 дня на 75 мг.

Особенности приема у различных групп людей:

  1. Не проводится корректировка дозировок у пациентов с почечной недостаточностью с КК более 30 мл/мин. При нарушении работы почек средней тяжести (КК равным 10–30 мл/мин) назначается дозировка, сниженная на 25–50%. При этом вся доза принимается за один раз.
  2. При терапии пациентов с нарушением работы печени легкой степени тяжести коррекция доз не проводится. При нарушениях работы печени умеренной степени тяжести назначают 50% от стандартной суточной дозировки.
  3. У геронтологических больных применяются только минимально эффективные дозировки.
  4. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, назначается 50% от стандартной суточной дозировки. Прием дозы следует осуществлять после гемодиализных мероприятий.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу

При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Фармакологические свойства препарата Венлафаксин

Венлафаксин — антидепрессант с новой химической структурой, которую нельзя отнести к трициклическим, тетрациклическим или другим известным антидепрессантам. Он является рацемической смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного эффекта венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина. Кроме того, как однократное, так и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не угнетает активность МАО. Венлафаксин не имеет сродства к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам; он также не влияет на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга.
При многократном применении препарата равновесные концентрации венлафаксина и его единственного активного метаболита в плазме крови достигаются на протяжении 3 дней.
Венлафаксин и ОДВ имеют линейную фармакокинетику при суммарных суточных дозах от 75 до 450 мг.
Абсорбция венлафаксина после приема разовой дозы препарата внутрь составляет почти 92%, абсолютная биодоступность — около 45%.
После применения капсул Велаксина с пролонгированным действием максимальные концентрации венлафаксина и его активного метаболита ОДВ в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 и 8 ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина, выделяющегося из капсул пролонгированного действия, меньше, чем скорость его элиминации. Поэтому средний период полувыведения венлафаксина из организма после перорального приема (15±6 ч) фактически является периодом полувыведения в фазе абсорбции, а не периодом полувыведения в фазе распределения (5±2 ч), которое наблюдается после применения таблеток.
После применения венлафаксина в эквивалентных дозах в форме таблеток или в форме капсул пролонгированного действия экспозиция AUC венлафаксина и ОДВ были подобны при применении обеих лекарственных форм, а концентрация их в плазме крови была несколько ниже после применения венлафаксина в форме капсул. Таким образом, капсулы пролонгированного действия обеспечивают более медленное всасывание, но ту же степень абсорбции (то есть AUC), что и таблетки венлафаксина.
Венлафаксин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень, в основном при участии CYP 2D6, с образованием основного метаболита ОДВ. Он метаболизируется также до N-десметил венлафаксина и некоторых других метаболитов при участии CYP 3А3/4.
Венлафаксин и его метаболиты выделяются в основном почками. Около 78% принятой дозы венлафаксина определяется в моче на протяжении 48 ч в виде неизмененного венлафаксина, неконъюгированного ОДВ, конъюгированного ОДВ или других метаболитов.
При почечной и печеночной недостаточности периоды полувыведения венлафаксина и его активного метаболита ОДВ увеличиваются.
Прием средства с пищей не влияет на всасывание венлафаксина и дальнейшее образование ОДВ.
Возраст и пол пациента не влияют на его фармакокинетику.
Венлафаксин не накапливается в организме.
Капсулы венлафаксина пролонгированного действия содержат микросферы, которые, попадая в ЖКТ, медленно выделяют активный компонент. Нерастворимая часть этих микросфер выводится с калом.

Взаимодействия препарата Велаксин

Противопоказано применение Велаксина сочетанно с ингибиторами МАО: при этом возможны тремор, миоклония, потливость, тошнота, рвота, ощущение приливов крови, головокружение, лихорадка, судорожные припадки, летальный исход. Применение Велаксина можно начинать не раньше, чем через 14 сут после окончания терапии ингибитором МАО. В случае применения обратимого ингибитора МАО этот интервал может быть менее продолжительным (24 ч)

После отмены Велаксина следует сделать перерыв не менее 7 дней перед началом терапии ингибиторами МАО.
Особая осторожность необходима при применении Велаксина с препаратами, влияющими на ЦНС. Следует учитывать взаимное влияние Велаксина и таких препаратов:Литий: имеются сообщения о взаимодействии лития и венлафаксина, вследствие чего уровень лития в крови повышается.Имипрамин: фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется, поэтому снижения дозы венлафаксина при сочетанном применении этих препаратов не требуется.Галоперидол: его эффект может усилиться.Диазепам: фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенным образом не изменяются.Клозапин: отмечали повышение уровня клозапина в крови и развитие его побочных эффектов (например эпилептических припадков).Рисперидон: при одновременном применении этих препаратов (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенным образом не меняется.Алкоголь: угнетение психомоторной активности под влиянием алкоголя после приема венлафаксина не усиливается, однако в период применения препарата Велаксин употребление алкогольных напитков не рекомендуется.Электросудорожная терапия: при проведении электросудорожной терапии на фоне приема селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина отмечалось увеличение продолжительности эпилептической активности

Необходимо соблюдать осторожность и обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием больного при сочетанном проведении этого вида терапии и применением Велаксина.Лекарственные препараты, метаболизирующиеся изоферментами цитохрома Р450: фермент CYP 2D6 системы цитохрома Р450 превращает венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов дозу Велаксина можно не снижать при однократном применении с препаратами, ингибирующими активность CYP 2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP 2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не меняется.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм при участии CYP 2D6 и CYP 3А4, поэтому следует соблюдать особенную осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP 2D6 и не угнетает активность изоферментов CYP 1A2, CYP 2C9 и CYP 3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых принимают участие эти печеночные ферменты.Циметидин: угнетает метаболизм венлафаксина при его первичном прохождении через печень, но не оказывает существенного влияния на его превращение в ОДВ или скорость выведения ОДВ, концентрация которого в циркулирующей крови значительно выше. Поэтому нет необходимости изменять дозу Велаксина и циметидина при их сочетанном применении. Это взаимодействие может быть более выраженным у больных пожилого возраста или при нарушении функции печени, поэтому в таких случаях сочетанное применение циметидина и Велаксина требует медицинского контроля.Антигипертензивные и противодиабетические средства: не выявлено клинически значимых взаимодействий венлафаксина с гипотензивными (в том числе блокаторами β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемизирующими средствами.Лекарственные препараты, связывающиеся с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы крови составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не следует ожидать взаимодействий, обусловленных их связыванием с белками.Варфарин: антикоагулянтное действие последнего может усиливаться; при этом увеличивается протромбиновое время.Индинавир: при одновременном применении с этим препаратом изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUС и 36% снижением максимальной концентрации).

Синдром отмены велаксина

Велаксин относится к числу тех психотропных препаратов, которые имеют выраженный синдром отмены. Более того, при отмене велаксина симптомы отмены развиваются чаще, чем при отмене других антидепрессантов, и имеют большую выраженность.

Для этого синдрома характерны как изменения со стороны центральной нервной системы, так и вегетативные нарушения. Происходит это по причине того, что мозг, адаптировавшийся к действию велаксина, отсутствие его влияния на организм воспринимает как патологическое состояние.

Синдром отмены может проявляться такими симптомами, как сонливость или бессонница, кошмарные сны, тошнота, рвота, нарушения стула, головная боль и головокружения. При этом может наблюдаться снижение аппетита вплоть до полного его отсутствия. У некоторых пациентов возникает или усиливается тремор, возможно появление судорожного синдрома.

Существует также интересный феномен, который наблюдается именно при отмене велаксина. Пациент ощущает головокружение, чувство провала в пустоту и прохождение через тел электрического тока. В зарубежной литературе такое состояние назвали «brain zaps».

Все симптомы могут сохраняться от нескольких недель до нескольких лет при отсутствии лечения.

Побочные эффекты

Возможны следующие побочные действия:

  • Нервная система: часто – слабость, астения, головокружение, головная боль, «кошмарные» сновидения, бессонница, повышенная возбудимость, седативный эффект, спутанность сознания, тревожность, зевота, ступор, гипертонус мышц, парестезии, тремор; нечасто – галлюцинации, обморок, апатия, миоклонус, серотонинергический синдром, спазм мышц; редко – маниакальные реакции, эпилептические припадки, судороги, нарушения речи, атаксия, симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром; очень редко — психомоторное возбуждение, экстрапирамидные расстройства, бред.
  • ЖКТ: часто – запор, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота; нечасто – повышение уровня активности печеночных ферментов, бруксизм; редко – гепатит, желудочно-кишечное кровотечение.
  • Сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения; нечасто – тахикардия, постуральная гипотензия, обморок; очень редко – фибрилляция желудочков, изменение интервала Q-T, желудочковая тахикардия, аритмия типа «пируэт».
  • Мочеполовая система: часто – нарушение мочеиспускания, аноргазмия, нарушение эякуляции или эрекции, снижение либидо, меноррагия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, нарушение менструального цикла, задержка мочи; редко — галакторея.
  • Кроветворная система: нечасто – кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу; редко – удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения; очень редко – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.
  • Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия; нечасто – спазмы мышц; очень редко – рабдомиолиз.
  • Органы чувств: часто – нарушение зрения, мидриаз, нарушение аккомодации, шум в ушах; нечасто – нарушение вкусового восприятия.
  • Аллергические реакции: нечасто – фотосенсибилизация, кожный зуд, высыпания; нечасто – крапивница, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек; редко – синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема; очень редко – анафилаксия.
  • Обмен веществ: часто – снижение массы тела, повышение уровня холестерина плазмы крови; нечасто – синдром недостаточности секреции АДГ, нарушение печеночных проб, гипонатриемия; очень редко – повышение уровня пролактина.
  • Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, повышение температуры тела, озноб, утомляемость.

У детей при применении препарата могут наблюдаться следующие побочные эффекты: тахикардия, боль в груди, боль в животе, отказ от приема пищи, запор, снижение массы тела, тошнота, головокружение, враждебность, тремор, эмоциональная лабильность, суицидальные мысли, миалгия, мидриаз.

После снижения дозы или резкой отмены могут появиться следующие нежелательные реакции: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, анорексия, головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, тревога, бессонница, дезориентация, раздражительность, парестезии, гипомании, потливость. Обычно реакции слабо выражены и проходят самостоятельно.

Оцените статью
Добавить комментарий