Пароксетин: инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей, рлс, аналоги, цена, состав

Побочные эффекты

К числу побочных эффектов пароксетина относятся:

Со стороны ЦНС: головная боль, нервозность, парестезии, нарушения сна, бессонница, ажитация, необычные сновидения, тревожность, астения, стимуляция, деперсонализация, депрессия, миоклонус, сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, судороги, нарушения памяти и концентрации внимания, головокружение, редко — нарушения мышления, акинезия, гиперкинезия, атаксия, судороги, большие эпилептические припадки, параноидные реакции, делирий, эйфория, агрессивность, нистагм, ступор, аутизм, экстрапирамидные расстройства, в частности акатизия и орофасциальная дистония, в крайне редких случаях галлюцинации.

Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, расширение зрачков, боль в глазах, шум и боль в ушах, редко — снижение остроты зрения, катаракта, конъюнктивит, глаукома, экзофтальм.

Прочие: аллергические реакции, озноб, отёк лица, недомогание, боль в шее, мигрень, обмороки.

При применении пароксетина, в редких случаях даже на терапевтической дозе и чаще всего при сопутствующем использовании триптофана, трамадола, триптана, лития, необратимых ингибиторов МАО или других препаратов, влияющих на обмен серотонина, не исключён риск потенциально смертельно опасного побочного эффекта — серотонинового синдрома.

В редких случаях пароксетин может индуцировать манию или гипоманию как у пациентов, страдающих униполярным депрессивным расстройством, так и у пациентов с биполярным аффективным расстройством.

Возможны, в особенности на первом этапе лечения либо при корректировке дозы вниз или вверх, тревожность, волнение, панические атаки, раздражительность, враждебность, импульсивность, другие необычные изменения в психическом состоянии, усиление депрессии или суицидальных мыслей. Для пароксетина характерен повышенный суицидальный риск у разных возрастных категорий: у молодёжи, у подростков и у взрослых.

Приём флуоксетина и пароксетина (но не других СИОЗС) в повышает риск нарушений развития сердца у плода.

Зависимость и синдром отмены

Систематические исследования пароксетина на животных и людях касательно потенциала злоупотребления, толерантности и способности вызывать физическую зависимость не проводились. Хотя клинические исследования не выявили тенденции к наркотической зависимости, эти наблюдения не были систематическими, и на основе таких ограниченных результатов невозможно сделать выводы, в какой мере действующий на ЦНС препарат вызовет злоупотребления, будет использоваться не по назначению или попадёт на рынок. Таким образом, пациентов необходимо тщательно обследовать на наличие в анамнезе наркотической зависимости, и при её выявлении нужно тщательно наблюдать за пациентами, чтобы выявить использование пароксетина не по назначению или злоупотребление им (например, развитие толерантности, увеличение дозировки, наркотическая зависимость).

Прекращение терапии пароксетином следует производить постепенно по причине риска синдрома отмены, более часто встречающегося, чем у других СИОЗС, и характеризующегося головокружением, головной болью, тошнотой, рвотой, поносом, усталостью, неустойчивостью походки, гриппоподобными симптомами, тревожностью, раздражительностью, бессонницей, вялостью, эмоциональной лабильностью, гипоманией, тремором, лихорадкой и ознобом, в редких случаях парестезиями и зрительными нарушениями.

Передозировка

Наиболее частые симптомы передозировки пароксетина включают в себя сонливость, кому, тошноту, дрожь, тахикардию, спутанность сознания, рвоту и головокружение; кроме того, могут наблюдаться расширение зрачков, судороги (включая эпилептический статус), дизритмия желудочков, гипертония, агрессивные реакции, обмороки, гипотония, ступор, брадикардия, дистония, рабдомиолиз, дисфункция печени (включая печёночную недостаточность, печёночный некроз, желтуху, гепатит, печёночный стеатоз), серотониновый синдром, маниакальные реакции, миоклонус, острая почечная недостаточность и задержка мочи.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля; обеспечение проводимости дыхательных путей, и вентиляция лёгких; отслеживание сердечного ритма и других жизненно важных функций; поддерживающие и симптоматические меры.

Паническое расстройство

По результатам 12-недельного рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, включившего 367 пациентов ПР (с агорафобией или без), пароксетин оказался таким столь же эффективным в отношении редукции числа панических атак, как и кло-мипрамин. Оба препарата были значительно эффективнее плацебо. Доза каждого тимоаналептика титровалась от начальных 10 мг/сут до максимальных 60 мг/сут для пароксетина и 150 мг/сут для кломипрамина в зависимости от переносимости клинического эффекта. Применение пароксетина отличалось несколько более быстрым терапевтическим действием и большим числом пациентов, сообщавших об отсутствии панических атак на 6 и 9-й неделях терапии, по сравнению с кломипрамином и плацебо. Респондеров (пациентов с редукцией числа развернутых панических атак на 50% и более) на фоне терапии пароксетином было 76,1%, при лечении кломипрамином — 64,5% и при приеме плацебо — 60%. Значительно больше нежелательных явлений было зарегистрировано среди пациентов, принимавших кломипра-мин, чем получавших пароксетин. Количество пациентов, выбывших из исследования вследствие нежелательных явлений, было в 2 раза больше в группе кломипрамина (18 человек), чем пароксетина (Y.Lecrubier и соавт., 1997).

Проспективное исследование продолжили 176 пациентов, завершивших 12-недельный курс терапии. Они принимали те же препараты в тех же дозах еще 36 нед. Их состояние и число панических атак оценивали каждые 6 нед. Исследование закончили 116 пациентов. В ходе исследования хотя бы 1 нежелательное явление перенесли 76,2% пациентов, получавших кломипрамин, 61,8% — пароксетин и 51,1% — плацебо. Несмотря на отсутствие различий в эффективности терапии между пароксетином и кломипрамином в результате 36-недельного периода исследования, число развернутых панических атак и их выраженность уменьшались при активной терапии, что свидетельствует о целесообразности длительного лечения ПР (Y.Lecrubier и соавт., 1997).

Результаты другого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования применения пароксетина в дозах 20-60 мг/сут при терапии больных с ПР (всего 120 пациентов) свидетельствуют о том, что 75% больных, получавших пароксетин, требовалась суточная доза 40 или 60 мг/сут. К концу 12-недельного периода терапии число респондеров среди пациентов, принимавших пароксетин, составило 82%, в то время как доля респондеров, получавших плацебо, была равна 50%. Практически полностью избавились от панических приступов 36% больных, принимавших пароксетин (S.0hrberg и соавт., 1995).

Инструкция по применению Пароксетин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, во время завтрака, запивая водой. Доза подбирается индивидуально в течение первых 2-3 недель и впоследствии корректируется (при необходимости).

Стандартные дозировки, согласно инструкции по применению Пароксетин, в зависимости от показаний:

  • При депрессии – по 20 мг \ 1 раз в сутки. По необходимости дозу увеличивают на 10 мг в сутки, максимальная суточная – 50 мг.
  • При обсессивно-компульсивных расстройствах начальная дозировка – 20 мг в сутки с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Рекомендуемая средняя терапевтическая доза – 40 мг в сутки, при необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки.
  • Социально-тревожные расстройства (социофобия) – начальная доза составляет 20 мг. При отсутствии терапевтического эффекта после 14 дней применения препарата ее следует увеличивать на 10 мг с интервалами не менее 7 дней с учетом клинического состояния пациента. Максимальная суточная доза – 50 мг;
  • Панические расстройства – начальная доза составляет 10 мг (для понижения риска развития возможного обострения панических симптомов), через каждые 7 дней ее повышают на 10 мг. Средняя терапевтическая суточная доза – 40 мг, максимальная доза – 50 мг.
  • При генерализованных тревожных расстройствах начальная и терапевтическая дозы составляют 20 мг в сутки.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки.

Для пожилых пациентов суточная доза не должна превышать 40 мг.

В целях предупреждения развития синдрома ‘отмены’ прекращение приема препарата проводится постепенно.

Особые указания

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью назначают пациентам, принимающим нейролептики. Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, тем не менее, как и при лечении другими психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем и движущимися механизмами. В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Прием препарата назначают спустя 2 недели после отмены ингибиторов МАО.

У людей пожилого возраста возможна гипонатриемия.

В некоторых случаях требуется коррекции дозы инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

При развитии судорог лечение прекращают. При первых признаках мании следует отменить прием препарата.

В течение первых нескольких недель следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Пароксетин:

Противопоказания

Противопоказано назначать Пароксетин в следующих случаях:

  • Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены;
  • Нестабильная эпилепсия;
  • Беременность;
  • Период лактации (грудного вскармливания);
  • Детский возраст;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости. Передозировка

Передозировка

Симптомы передозировки – тошнота, рвота, тремор, мидриаз, сухость во рту, раздражительность, нистагм, ажитация, потливость, сонливость, синусовая тахикардия, судороги, брадикардия, повышение АД, узловой ритм. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или алкоголем возможны изменения на ЭКГ, кома.

При выраженной передозировке – серотониновый синдром, редко – рабдомиолиз.

Рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Специфического антидота нет.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство, селективно подавляет обратный захват серотонина (5-HT) в ЦНС, усиливает серотонинергическую передачу в ЦНС. Действие проявляется через 7-14 дней. Уменьшает состояние тревоги, депрессии.

Показания

Депрессия различной этиологии (в т.ч. тревожная, реактивная, рекуррентная, атипичная и постпсихотическая, депрессивные эпизоды биполярного расстройства, дистимия, депрессии на фоне шизофрении, органических заболеваний ЦНС и алкоголизма).

Обсессивно-компульсивные и панические расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность, прием ингибиторов МАО и 2 нед после их отмены, беременность, период лактации.C осторожностью. Печеночная недостаточность, ХПН, пожилой возраст; закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы.

Применение и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки утром, таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

При депрессиях – 20 мг 1 раз в сутки; при необходимости – постепенное увеличение дозы на 10 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед, максимальная суточная доза – 50 мг. Курс лечения длительный. Эффективность оценивают через 6-8 нед.

При почечной и/или печеночной недостаточности, у пожилых и ослабленных больных начальная суточная доза – 10 мг, максимальная суточная доза – 40 мг.

Обсессивно-компульсивные расстройства: средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут, при необходимости – 60 мг/сут.

При паническом расстройстве начальная доза – 10 мг/сут (для снижения возможного риска развития обострения панической симптоматики), с последующим еженедельным увеличением на 10 мг. Средняя терапевтическая доза – 40 мг/сут. Максимальная доза – 60 мг/сут.

Особые указания

Совместный прием ЛС Li+ проводится под контролем их концентрации в крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО (интервал между назначением – 14 дней).

При одновременном назначении с триптофаном может вызвать «серотониновый синдром»: ажитация, тревожность, диарея.

Увеличивает концентрацию проциклидина.

Увеличивает время кровотечения на фоне приема непрямых антикоагулянтов при неизмененном протромбиновом времени.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) снижают концентрацию и эффективность; ингибиторы микросомального окисления – увеличивают.

Антидепрессанты (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), производные фенотиазина (тиоридазин), антиаритмические ЛС I С класса (в т.ч. пропафенон) повышают риск развития побочных эффектов.

Инструкция по применению Пароксетина

Рекомендуется принимать антидепрессантный препарат один раз в сутки утром во время завтрака. Таблетки нужно проглатывать целиком без разжевывания. Инструкция по применению описывает рекомендованные дозы Пароксетина при различных психических патологиях:

  1. Терапия депрессии тяжелой формы начинается с ежедневного принятия 20 мг лекарства. При такой дозе улучшение у больных замечается после одной недели приема, однако явные результаты наблюдаются после второй недели лечения. Пройдя терапию в течение месяца, лечащий врач вправе скорректировать изначально прописанную дозировку. У больных с неполной ответной реакцией на первоначальную дозу последняя может быть увеличена до предельной — 50 мг в сутки. Количество используемого препарата при этом увеличивается на 10 мг ежедневно, одновременно с наблюдением за пациентом по поводу его состояния. Лечение депрессии занимает не менее полугода при положительном прогнозе.
  2. Лечение расстройства невротического уровня потребует использования 40 мг лекарства в день после изначально рекомендуемых 20 единиц. Увеличение происходит путем ежедневного повышения дозы на 10 мг. Выявление недостаточной ответной реакции организма увеличивает прием до 60 мг в сутки с постепенным ежедневным увеличением на 10 единиц препарата. Исчезновение ОКР можно будет наблюдать не меньше, чем через 4-5 месяцев после начала курса лечения. Возможно, этот период несколько увеличится.
  3. Спонтанно возникающие панические атаки предупреждаются изначальной ежедневной дозой в 10 мг с постепенным доведением до 40. Маленькая первичная дозировка позволит выявить вероятность ухудшения симптоматики патологии, обычно возникающей в начале терапии. Через несколько недель врач может увеличить прием до 60 единиц при отсутствии заметных результатов лечения. Приведенная доза является максимальной и не подлежит дальнейшему повышению. Исчезновение признаков панического расстройства можно наблюдать не ранее, чем через 5-6 месяцев со дня начала курса терапии.
  4. Рекомендуемая доза антидепрессанта для лечения тревожного расстройства личности обусловливается ежедневными 20 мг. Выявление недостаточной реакции заболевания может поднять количество используемого лекарства до 50 мг в день. Лечение тяжелого патологического отклонения происходит при постоянном контроле медицинского специалиста.
  5. Психическое расстройство с признаками устойчивой тревоги начинается с ежедневного употребления 20 мг антидепрессанта. Через несколько недель врач вправе довести дозировку до максимально допустимых 50 единиц. Продолжительное лечение генерализованного тревожного расстройства проводится под постоянным контролем ведущего врача.
  6. Для посттравматического стрессового отклонения потребуется ежедневная дозировка в 20 мг. Отсутствие положительных признаков лечения может повлечь увеличение врачом дозы до 50 единиц, при ежедневном повышении на 10 мг. Продолжительное лечение посттравматического стрессового синдрома так же происходит под наблюдением медицинских специалистов.

Эффективность пароксетина при депрессивных расстройствах

Исследования на эту тему являются самыми многочисленными и включают значительные когорты больных. Так, например, О. ЯЬееЬап и соавт. использовали данные о лечении 2963 пациентов .

Обобщённые результаты свидетельствуют о том, что средняя терапевтическая доза препарата составляет 20 мг/сут, максимальная 60 мг/сут. Сразу после начала терапии, в некоторых случаях на 2-й день, проявляется тимоаналептическое действие. Причём уменьшение глубины депрессии является универсальным и не зависит от нозологии психопатологических проявлений, возраста и пола реципиентов. Несколько более отставленным оказывается анксиолитический эффект, хотя и наступает достаточно быстро — на протяжении первой недели терапии. К особенностям противотревожного действия относится восстановление правильного суточного режима сна: отсутствие сонливости днём и полноценный сон ночью. На третьей неделе терапии выступает мягкий активирующий эффект, не сопровождающийся обострением психопатологической симптоматики, сначала возрастает физическая выносливость, а на четвёртой неделе достоверно регистрируется восстановление интеллектуальной работоспособности. Полный клинический эффект в большинстве случаев на-ступает по истечению 4 недель терапии .

Особенностью применения пароксетина являются его особая значимость в качестве препарата 1-й линии при наличии коморбидных тревожно-фобических расстройств, а также соматической отягощенности сердечно-сосудистыми, эндокринными заболеваниями и патологией паренхиматозных органов. Благоприятные отзывы даны многими исследователями и практикующими врачами при депрессивных состояниях пубертатного и инволюционного возрастов, что связывается с повышенной чувствительностью и особенностями физиологии лиц этих возрастных периодов. Причём отсутствию побочных мускариновых эффектов и явлений кумуляции придаётся ведущее значение . Вторая подгруппа работ первого направления посвящена сравнительной эффективности пароксетина с другими антидепрессантами, преимущественно препаратами ТЦА и ИМАО.

По сравнению с ТЦА пароксетин обладает меньшей активностью, но лишь в тяжёлых, психотических состояниях. На начальных этапах развития депрессий, а также при лёгких и даже средних степенях заболевания некоторые исследователи отмечают больший эффект от лечения препаратами СИОЗС по сравнению с ТЦА. Отсутствие антихолинергического (сухость во рту, нечёткость зрения, затрудненное мочеиспускание, запоры, нарушения памяти, обострение краеугольной глаукомы), ан-тигистаминного (седативный эффект, увеличение массы тела), альфа-адренолитического (ортостатическая гипотензия), сердечно-сосудистого (синусовая тахикардия, аритмии, замедление проводимости миокарда) и другого (половая дисфункция, нарушение когнитивных и психомоторных процессов, судорожные состояния) действия, свойственного ТЦА, делает применение пароксетина во многих случаях предпочтительным .

Сравнение пароксетина с ИМАО представляется затруднительным в силу разнородности последних. Необратимые ИМАО в силу наличия «сырного» эффекта — гипертонического криза при упо-треблении продуктов, содержащих тирамин (сыр, сливки, копчёности, бобовые, пиво, кофе, красные вина, дрожжи, шоколад, печень, бананы — внушительный список), гепатотоксического и грубого стимулирующего действия не сравнивались с СИОЗС. Что касается обратимых ИМАО, то есть мнения, что их фармакологическая активность сопоставима с ТЦА, т. е. выше, чем у пароксетина, но сопровождается антихолинергическими и сердечно-сосудистими побочными явлениями. Особый вопрос представляет сочетание препаратов обоих групп, что является весьма рискованным, ведущим к развитию «серотонинового» синдрома, о котором будет сказано ниже. При возникновении необходимости перехода с лекарств СИОЗС на ИМАО рекомендован «отмывочный» период 5 недель .

Заключение

В ходе настоящего исследования получены данные, свидетельствующие о высокой терапевтической активности Плизила, воздействующего как на собственно тревожные, так и на гипотимические проявления депрессивного синдрома. Препарат в большинстве случаев хорошо переносится пациентами, не вызывая требующих отмены терапии побочных эффектов и тем самым способствует адекватному комплаенсу. Выраженная антидепрессивная активность наряду с поливалентностью терапевтического профиля позволяет рекомендовать Плизил в качестве одного из препаратов выбора при терапии непсихотических тревожных депрессий.

Литература

  1. Гурович И.Я., Шмуклер А.Б. Место Паксила (пароксетина) среди других антидепрессантов и клинико-социальные аспекты его применения. Рус. мед. журн. 2007; 5: 67–85.
  2. Иванец Н.Н., Кинкулькина М.А. Лечение непсихотических депрессий в амбулаторных условиях. Журн. неврол. и психиат. 2006; 5.
  3. Костюкова Е.Г. Паксил — поливалентность клинического действия. Психиат. и психофармакотер. М., 2000; 1 (1): 46–54.
  4. Максимов В.И. Пароксетин и его место среди препаратов для лечения депрессий и других состояний. Совр. тер. психич. расстройств. 2008; 2: 36–9.
  5. Морозов П.В. Терапия депрессии и тревожных расстройств в современной психиатрии. Психиат. и психофармакотер. 2005; 7/3: 166–8.
  6. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. СПб.: МИА, 1995.
  7. Мосолов С.Н., Смулевич А.Б., Григорьевских В.С. и др. Клиническая эффективность и переносимость препарата паксил (пароксетин) при лечении умеренной и тяжелой депрессии. В сб.: Новые достижения в терапии психических заболеваний. М., 2002; 266–77.
  8. Мосолов С.Н., Смулевич А.Б., Нуллер Ю.Л. и др. Результаты российского многоцентрового исследования эффективности и переносимости пароксетина при лечении панического расстройства. Качествен. клин. практ. 2001; 2: 26–34.
  9. Смулевич А.Б., Дубницкая Э.Б., Тхостов А.Ш. и др. Психопатология депрессий (к построению типологической модели). Депрессии и коморбидные расстройства. М., 1997; 28–53.
  10. Смулевич А.Б. Депрессии при соматических и психических заболеваниях. М., 2003.

Оцените статью
Добавить комментарий