Синдром отмены амитриптилина симптомы

Особенности препарата

Амитриптилин предназначен для борьбы с ярким чувством тревоги и депрессивным состоянием. Выпускается в форме бесцветного раствора и таблеток, покрытых белой оболочкой.

От большинства антидепрессантов Амитриптилин отличается тем, что не способствует появлению галлюцинаций.

Показания к применению

Лекарство назначается при:

  1. Депрессиях.
  2. Головных болях.
  3. Ночной булимии.
  4. Психических расстройствах.
  5. Тревоге, беспокойстве.

Принимать Амитриптилин можно только по рекомендации врача.

Основные противопоказания

Амитриптилин не рекомендован при:

  1. Аритмии.
  2. Печеночных патологиях.
  3. Порфирии.
  4. Блокаде сердца.
  5. Маниакальной фазе маниакально-депрессивного психоза.
  6. Инфаркте миокарда.
  7. Закрытоугольной глаукоме.

Лекарство плохо сочетается с ингибиторами моноаминоксидазы. Во избежание конфликта, этот медикамент нужно пить только через 2-3 недели после окончания терапевтического курса. В отзывах людей, лечащихся при депрессии Амитриптилином, сказано, что его прием нежелателен лицам до 16 лет.

Возможные побочные явления

Прием этого антидепрессанта может привести к побочным эффектам со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Со стороны желудочно-кишечного тракта появляются такие побочные эффекты, как тошнота, запор, диарея. Со стороны половой системы наблюдается понижение либидо.

В отзывах людей перенесших депрессию, говорится о том, что лечение Амитриптилином не очень хорошо переносится организмом, иногда вызывает сонливость. Поэтому во время терапевтического курса рекомендуется избегать употребления спиртного, вождения авто.

Употребление Амитриптилина способствует неожиданному понижению кровяного давления. Больной жалуется на то, что у него темнеет в глазах, кружится голова. У пожилых людей медикамент провоцирует понижение в крови натрия. Сознание человека ненадолго искажается, появляются конвульсии.

Резкий отказ от этого антидепрессанта приводит к нарушению сна, головокружениям, усилившемуся чувству тревоги. Эти симптомы вскоре исчезают.

Эффект лекарства при депрессии

Амитриптилин способствует повышению уровня норадреналина и серотонина. Он обладает мощным седативным эффектом. Депрессивные проявления, чувство тревоги, паники, снижаются до минимума. Также лекарство обладает обезболивающим эффектом.

Результат лечения депрессии Амитриптилином становится заметен по истечении 20-30 дней. До этого нельзя прекращать прием лекарства, даже если больной не чувствует улучшения. Обращаться к врачу нужно при усугублении симптоматики депрессии. Серьезным тревожным звоночком считается появление суицидальных мыслей.

Применение препарата при ВСД

Вегето-сосудистая дистония предполагает комплексное лечение, предполагающее применение:

  • Нейропротекторов;
  • Седативных препаратов;
  • Антидепрессантов;
  • Бета-блокаторов.

Амитриптилин при ВСД назначается тогда, когда ВСД характеризуется повышенной тревожностью, нарушениями сна.

Препарат рекомендуется принимать по нарастающей. В зависимости от выраженности симптоматики, врачи рекомендуют пить сперва по 1/4 таблетки Амитриптилина дважды в день. Потом по 1/4 таблетки нужно пить дважды в день. Затем трижды в день принимается по 1/2 таблетки. Когда суточная доза составляет 3 таблетки/24 часа, начинается обратный отсчет. Делать это нужно только под контролем врача.

В отзывах об Амитриптилине сказано, что лучше всего при ВСД помогает препарат, изготовленный фирмы «Никомед».

Эффект препарата при ПА

Амитриптилин при панических атаках назначается тогда, когда они являются резистентными, отличаются устойчивостью. Медикамент быстро выводится из организма. Поэтому Амитриптилин при неврозах принимается 4 раза/24 ч, по 7-10 мг. Когда симптоматика тревоги сохраняется, дозировка увеличивается. Самостоятельное снижение дозировки приводит к обострению от отмены препарата. Продолжительность терапевтического курса составляет полгода.

Многие отзывы об Амитриптилине при панических атаках гласят о том, что это сильное лекарство, способное справиться с обострением невроза. Одновременно люди говорят о том, что первые 3-4 дня лечения могут ознаменоваться появлением побочных эффектов. Человек жалуется на сухость во рту, сильную сонливость. Потом побочные явления исчезают, больной становится более работоспособным. При длительном приеме возникает боль в желудке. Если болевой синдром долго не исчезает, нужно обратиться к врачу, который заменит антидепрессант.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амитриптилин является трициклическим антидепрессантом из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Он оказывает сильное седативное и тимоаналептическое (антидепрессивное) действие.

Амитриптилин повышает содержание серотонина и норадреналина в синаптической щели в центральной нервной системе за счет ингибирования обратного захвата этих нейромедиаторов мембранами пресинаптических нейронов.

Амитриптилин блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, α1-адренорецепторы и M1- и М2-мускариновые холинорецепторы. Согласно моноаминовой гипотезе, между функцией серотонина и норадреналина в синапсах головного мозга и эмоциональным тонусом человека существует корреляция.

Отчетливой взаимосвязи между плазменной концентрацией амитриптилина и клиническим эффектом препарата не установлено, но при концентрациях действующего вещества в пределах 100–260 мкг/л достигается, по-видимому, оптимальный клинический эффект амитриптилина.

Достоверное ослабление депрессии наступает позже, чем отмечается равновесная плазменная концентрация препарата. Это происходит примерно через 2–6 недель терапии.

Амитриптилин также обладает хинидин-подобным действием на иннервацию сердца вегетативной нервной системой.

Фармакокинетика

Препарат быстро и полностью абсорбируется из пищеварительного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2–6 часов после перорального применения амитриптилина.

Концентрация вещества в плазме существенно различается у разных пациентов. Биодоступность составляет около 50%. Примерно 95% амитриптилина связывается с плазменными белками. Для достижения максимальной концентрации требуется 4 часа, а равновесная концентрация отмечается примерно через неделю после начала терапии. Объем распределения составляет в среднем 1085 л/кг. Амитриптилин и его активный метаболит проникают через плацентарный барьер и экскретируются с грудным молоком.

Метаболизм препарата происходит в печени. Около 50% амитриптилина подвергается эффекту первого прохождения через печень. Под воздействием цитохрома Р450 происходит N-деметилирование вещества с образованием нортриптилина (активного метаболита). В дальнейшем амитриптилин и нортриптилин гидроксилируются с образованием активных окси- и 10-гидроксиметаболита (метаболиты амитриптилина) и 10-гидроксинортриптилина (метаболит нортриптилина). В результате конъюгации с глюкуроновой кислотой образуются неактивные метаболиты. Основной фактор, определяющий почечный клиренс и концентрацию препарата в плазме, это скорость гидроксилирования. У некоторых людей в связи с генетическими особенностями процесс гидроксилирования замедлен. Время полувыведения амитриптилина и нортриптилина из плазмы крови у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается.

Период полувыведения составляет от 9 до 46 часов для амитриптилина и от 18 до 95 часов – для нортриптилина. Основная часть препарата выводится через кишечник и почками в форме метаболитов. В неизмененном виде экскретируется только небольшое количество амитриптилина. У пациентов с нарушениями функции почек замедляется выведение метаболитов, но скорость собственно метаболизма остается неизменной. Поскольку связь амитриптилина с белками плазмы очень высокая, диализ неэффективен.

Действие Амитриптилина

Амитриптилин действует прежде всего как ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, с сильным воздействием на транспортер серотонина и умеренным — на транспортер норэпинефрина. Он не оказывает значительного влияния на переносчик дофамина и, следовательно, не влияет на обратный захват дофамина, будучи почти в 1000 раз слабее серотонина.
Амитриптилин дополнительно работает как 5-HT 2A, 5-HT 2C, 5-НТ 3, 5-HT 6, 5-HT7, альфа1-адренорецептор, H1, H2, H4, антагонист рецепторов mACh и агонист сигма1. Кроме того, он является относительно слабым отрицательным аллостерическим модулятором NMDA-рецепторов на том же участке связывания, как и фенциклидин. Амитриптилин ингибирует натриевые каналы, кальциевые каналы L-типа, и закрытые от напряжения калиевые каналы Kv1.1, Kv7.2, и Kv7.3, следовательно, блокирует натриевые, кальциевые и калиевые каналы.
Амитриптилин выступает в качестве агониста TrkA и TrkB рецепторов. Это способствует гетеродимеризации этих белков в отсутствие NGF (фактора роста нервов) и имеет высокую нейротрофическую активность как в естественных, так и в лабораторных условиях у мышей. Эти же рецепторы активируют нейротропный фактор мозга и эндогенный нейротрофин с мощным антидепрессивным эффектом, что может внести существенный вклад в терапевтическую эффективность препарата в борьбе против депрессии. Амитриптилин также выступает в качестве FIASMA (функционального ингибитора кислотной сфингомиелиназы).

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию — как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии.

Я очень сильно интересовалась данным вопросом и вот что выяснила. Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь.

Как это работает

Обычно выбирают «Амитриптилин Никомед» при депрессии, нейропатии, ряде других сходных нарушений здоровья. Прежде чем выбрать препарат, необходимо произвести диагностику состояния человека, в том числе проверить гормональный фон. Препарат принадлежит к группе трициклических антидепрессантов. При попадании активного компонента в организм оказывается влияние на моноамины, поскольку средство не выборочно ингибирует процессы обратного захвата.

От чего таблетки «Амитриптилин Никомед»? Ну уж точно не от плохого настроения! Это средство имеет ярко выраженный седативный эффект, вместе с тем оказывает тимоаналептическое действие. Под его влиянием в организме растет концентрация серотонина, норадреналина. Это сказывается на работе ЦНС, поскольку концентрация меняется в синаптической щели. Так как блокируется обратный захват соединений, их количество возрастает во времени.

Амитриптилин: показания к применению

Амитриптилин используется для лечения целого ряда заболеваний, в том числе: депрессивные расстройства, тревожные расстройства, синдром дефицита внимания и гиперактивности, профилактика мигрени, расстройства пищевого поведения, биполярное расстройство, пост-герпетическая невралгия, бессонница.
Амитриптилин используется при анкилозирующем спондилите для облегчения боли. Он также используется в качестве превентивного препарата для пациентов с повторяющейся дискинезией желчевыводящих путей (дисфункции сфинктера Одди).
Амитриптилин также используется для лечения ночного энуреза (недержания мочи) у детей.
Амитриптилин может быть выписан для лечения других болезней, таких, как синдром циклической рвоты, посттравматическое стрессовое расстройство, хроническая боль, шум в ушах, хронический кашель, кистевой туннельный синдром, фибромиалгия, вульводиния, интерстициальный цистит, синдром мужской хронической тазовой боли, синдром раздраженного кишечника, диабетическая периферическая нейропатия, неврологические боли, сенсорная нейропатия гортани, синдром хронической усталости и болезненные парестезии, связанные с рассеянным склерозом. Обычно при болях назначают более низкие дозы от 10 до 50 мг ежедневно.
Рандомизированное контролируемое исследование, опубликованное в июне 2005 года, установило, что Амитриптилин эффективен при функциональной диспепсии, не реагирующей на первичную терапию (Фамотидином или Мозапридом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Этанол, лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС) в том числе антидепрессанты, барбитураты, бензадиазепины и общие анестетики Значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.
Лекарственные средства с антихолинергической активностью – фенотиазины, противопаркинсонические лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антигистаминные препараты Повышает антихолинергическое действие, увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря.
Антигистаминны, клонидин Усиление угнетения ЦНС.
Атропин Увеличивает риск возникновения паралитической непроходимости кишечника.
Непрямые антикоагулянты – производные кумарина или индадиона Повышение антикоагулянтной активности.
Противосудорожные лекарства Усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности при использовании в высоких дозах, снижение действенности противосудорожных лекарств.
Лекарства для терапии тиреотоксикоза Увеличивают риск развития агранулоцитоза.
Фенитоин и альфа-адреноблокаторы Снижает действенность.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) Удлиняют T1/2, повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) Снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.
Флуоксетин и флувоксамин Увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме.
Холиноблокаторы, фенотиазины, бензодиазепины Взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов, повышение риска возникновения эпилептических припадков. Фенотиазины повышают риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.
Клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин, метилдопа Снижение гипотензивного эффекта этих лекарств.
Кокаин Риск развития нарушения сердечного ритма.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные лекарства Повышают биодоступность амитриптилина.
Антиаритмические лекарства типа хинидина Усиливают опасность развития аритмии.
Дисульфирам, другие ингибиторы ацетальдегидрогеназы Одновременный прием провоцирует делирий.
Ингибиторы моноаминоксидазы Несовместимы с амитриптилином. Увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы, смерть.
Пимозид, пробукол Усиление аритмии сердца.
Эпинефрин, норэпинефрин, изопреналин, эфедрин, фенилэфрин Амитриптилин усиливает действие этих лекарств на сердечно-сосудистую систему, повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
Гормоны щитовидной железы Взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия.
М-холиноблокаторы, антипсихотические лекарства (нейролептики) Повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Описание

C химической точки зрения амитриптилин относится к категории трициклических антидепрессантных средств. Такое название данный класс лекарственных препаратов получил из-за характерной для них формы молекулы, состоящей из трех углеродных колец. Принцип действия амитриптилина основан на ингибировании обратного захвата различных нейромедиаторов, таких, как дофамин, норадреналин и серотонин. Это означает, что препарат не дает нервным клеткам удерживать данные нейромедиаторы в момент передачи импульса. Благодаря этому возрастает общее количество нейромедиаторов в области синаптических соединений между нейронами. В результате нейронные связи становятся более устойчивыми, нормализуется работа адренергической и серотониновой систем организма.

Почему это так важно в случае депрессии? Не секрет, что депрессия – это не просто хандра или плохое настроение. Это серьезное заболевание нервной системы, при котором нейронные связи не функционируют должным образом, а в нервной системе наблюдается недостаток различных нейромедиаторов и нарушение передачи импульсов между отдельными частями ЦНС

И вылечить данное заболевание можно лишь при помощи приема специальных лекарственных средств, к числу которых относится и амитриптилин.

Данный препарат имеет не только антидепрессивное действие. Он оказывает также:

  • умеренное анальгезирующее действие центрального генеза,
  • антихолинолергическое (центральное и периферийное),
  • антигистаминное,
  • альфа-адреноблокирующее,
  • антиаритмическое (за счет замедления желудочковой проводимости),
  • седативное (успокаивающее) ,
  • анксиолитическое (противотревожное) действие.

Помимо этого, амитриптилин вызывает снижение аппетита. Благодаря всем этим свойствам положительное воздействие препарата проявляется не только при психических нарушениях. Также препарат:

  • способствует уменьшению болевого синдрома,
  • обладает противоязвенным действием (благодаря блокированию гистаминных рецепторов в париетальных клетках желудка),
  • способствует нормализации мочеиспускания (благодаря антихолинергическому эффекту и повышению степени растяжения мочевого пузыря).

Препарат не ингибирует МАО. При общей анестезии снижает температуру тела, уровень артериального давления.

Амитриптилин не обладает мгновенным действием. Для того, чтобы его терапевтические эффекты проявились, требуется некоторое время, не менее 2-3 недель.

Действие препарата во многом зависит от дозы. При небольших дозах, ниже терапевтического порога, препарат обладает лишь легким седативным эффектом, а антидепрессивный эффект отсутствует. При увеличении дозы проявляется антидепрессионный эффект, при этом седативный эффект уступает место стимулирующему. При дозе, близкой к максимальной, вновь появляется седативный эффект, а антидепрессивный эффект несколько ослабевает. Следует иметь в виду, что интервалы, в которых проявляются данные эффекты, индивидуальны для разных больных.

В целом по сравнению с другими трициклическими антидепрессантами, седативные свойства препарата преобладают. Благодаря этому такие побочные эффекты, характерные для антидепрессантов со стимулирующим действием, как бред и галлюцинации, для амитриптилина нехарактерны.

Особенно эффективен препарат при тревожно-депрессивных состояниях. Лечение амитриптилином в подобных случаях успешно снимает не только саму депрессию, но и тревогу, психомоторное возбуждение (ажитацию), внутреннее напряжение и страх, нормализует сон.

Как проявляется отмена?

Если после непродолжительного лечения лекарство убрали, и появились прежние симптомы расстройства, то это говорит лишь о том, что терапевтический эффект не был достигнут. Либо препарат не тот, либо мало лечили.

Некоторые врачи категорически отрицают факт привыкания к средству, а, следовательно, и возможность формирования синдрома. Считается, что при резком отказе возвращаются депрессивные симптомы. Но никто не отрицает наличие тяжелого состояния при отмене, его называют синдромом рикошета. Оно проявляется следующими признаками:

  • Бессонница (если симптом единственный, можно скорректировать легкими седативными средствами и снотворным на 3-4 дня);
  • Рвота и тошнота;
  • Понос;
  • Общее недомогание;
  • Головная боль;
  • Эмоциональная нестабильность;
  • Учащение сердцебиения и скачки артериального давления.

При постепенном снижении дозировки препарата неприятное состояние присутствует, но проявляется мягче:

  • Бессонница или поверхностный сон;
  • Раздражительность;
  • Тревожные сны;
  • Беспокойство в мышцах. Ощущение – не знаю, куда руки-ноги деть.

Сколько продлиться синдром, зависит от дозировки, времени лечения и индивидуального состояния пациента. Полное выведение происходит через неделю, после неприятные ощущения должны пойти на спад. По отзывам пациента, оно продолжается около месяца, иногда меньше или больше.

Абстинентный синдром

Абстиненция возникает по той причине, что организм пациента привыкает к определенному уровню вещества в крови. В данном случае амитриптилин повышает концентрацию моноаминов в нейронах, и головной мозг привыкает к такому их количеству и считает его нормой.

Когда средство перестают принимать, седативный эффект препарата исчезает первым. При этом моноамины еще какое-то время держатся на достигнутом уровне. Головному мозгу необходимо время, чтобы привыкнуть к условиям функционирования без препарата. Несоответствие между потребностями в возбуждающих медиаторах, и их синтезом приводит к синдрому отмены.

Колебания концентрации моноаминов сопровождается изменениями со стороны вегетативной нервной системы, которая также не привыкла к функционированию в условиях отсутствия амитриптилина. Чем дольше пациент принимает препарат и чем больше его дозировка, тем выраженнее может быть синдром отмены.

Симптомы абстиненции могут быть следующими:

  • Тошнота, рвота;
  • Диарея;
  • Выраженная головная боль;
  • Раздражительность, двигательное беспокойство;
  • Повышение температуры тела, озноб, потливость;
  • Бессонница;
  • Причудливые сны, иногда кошмары.

Синдром отмены не разовьется, если прекращать принимать средство правильно.

Как правильно отменить препарат

Все антидепрессанты желательно прекращать пить постепенно. Ступенчатое снижение дозировки позволяет дать время нейронам головного мозга адаптироваться к новой концентрации веществ. При правильном снижении дозировки отмена препарата проходит гладко и без последствий.

Схему отмены препарата должен назначить лечащий врач. Она может иметь два пути развития. Первый — полный отказ от антидепрессантов, второй — замена препарата на другой. В первом случае дозировку амитриптилина снижают примерно на 25 мг в месяц. В случае, если пациент плохо переносит такое снижение — на 10 мг раз в две недели. В среднем полного прекращения приема удается достигнуть через примерно через 6 месяцев.

Во втором случае дозировку препарата снижают быстрее, но под прикрытием другого антидепрессанта. Таким образом дозировка одного вещества постепенно снижается, а второго — повышается.

Иногда пациенты жалуются на возникновение тревоги, панических атак и других симптомов заболевания в момент отмены средства. Как правило, это не связано с абстиненцией и носит психогенный характер. Пациент боится оказаться в том состоянии, которое привело его к приему амитриптилина, потому начинает замечать у себя знакомые симптомы. Таким людям необходимо проведение курса психотерапии с целью обучения их жизни без медикаментозной поддержке.

Оцените статью
Добавить комментарий