Препарат «кетилепт»: отзывы, инструкция по применению

Общая информация о препарате

Кетилепт – атипичный антипсихотический препарат, применяемый при различных расстройствах психики неорганической природы. Благодаря тропности к различным рецепторам головного мозга он является незаменимым в психиатрической практике.

Лекарственное средство относится к группе нейролептиков, его международное непатентованное название – кветиапин. Кетилепт применяется в сфере психиатрии у больных с выраженными психическими патологиями, которые требуют коррекции.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Форма выпуска – таблетки, покрытые оболочкой (25, 100 и 200 мг). Средняя цена за упаковку из 60 таблеток по 100 мг составляет 1500 рублей, по 200 мг – 2800 рублей. Цены на Кетилепт в разных аптеках указаны в таблице:

Состав и фармакосвойства

Одна таблетка лекарственного средства содержит действующее вещество кветиапина фумарат, а также вспомогательные элементы – натрия крахмальгидрат, безводный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, лактозы моногидрат. В состав оболочки таблетки входит лактоза, гипромеллоза, макрогол, триацетин, оксид железа.

Кетилепт относится к большой группе нейролептических препаратов атипичного действия. Это значит, что медикамент в меньшей степени, чем типичные нейролептики вызывает экстрапирамидные симптомы и лекарственный паркинсонизм. Он обладает тропностью к серотониновым 5HT2-рецепторам, адренергическим, гистаминовым и в меньшей степени к дофаминовым D1 и D2 рецепторам.

Благодаря ингибированию 5HT1A-рецепторов Кетилепт может проявлять не только седативное, но и антидепрессантное действие. В связи с влиянием на гистаминовые Н1-рецепторы может вызывать повышенную сонливость у пациентов.

После перорального приема кветиапина фумарат быстро всасывается в пищеварительном тракте. Через полтора часа достигается максимальная его концентрация в плазме крови, около 85% действующего вещества связывается с белками плазмы. С током крови кветиапина фумарат достигает органов-мишеней, в том числе и головного мозга, где и оказывает свое основное действие.

Исследования показали, что у пациентов старческого возраста клиренс препарата примерно на 40% ниже, чем у более молодых пациентов. Затем 95% лекарственного средства метаболизируется в печени путем сульфоокисления и окисления, метаболиты Кетилепта не обладают существенной фармакологической активностью. Остальные 5% выводятся с мочой в неизменном виде.

Состав

Выпускается препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой с содержанием 25 мг, 50 мг и 100 мг активного компонента.

Относится к фармакологической группе нейролептиков.

В состав входит:

  1. Основное действующее вещество кветиапин (Quetiapine), который является сильным нейролептиком. Он используется для лечения нервных расстройства, паранойи, шизофрении с положительными и отрицательными прогнозами.
  2. Вспомогательный компоненты, которые служат загустителями, растворителями, консервантами: моногидрат лактозы, стеарат магния, повидон, дигидрат двухосновного фосфата кальция, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал.
  3. Оболочка состоит из титана диоксида, железа оксида и полиэтиленгликоля.

Кветиапин представляет собой антипсихотическое средство. При всасывании оно активно воздействует на нервные рецепторы головного мозга, активируя их работу. Сероквель показал высокую эффективность при всех типах шизофрении.

При приеме быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется в печени.

Какие существуют противопоказания к применению этого средства?

К препарату «Кетилепт» отзывы подтверждают, что применять такой препарат не рекомендовано в следующих ситуациях:

  • при беременности;
  • в период грудного вскармливания;
  • больным, не достигшим 14 лет;
  • с повышенной чувствительностью к одному из компонентов, которые входят в состав медикамента.

Также такой препарат назначают с осторожностью пациентам, у которых выявлена печеночная недостаточность и возможно появление судорожных припадков. Не рекомендован этот препарат и для людей преклонного возраста, но если существует острая необходимость в его приеме, то употребление проводится под строгим наблюдением врача

Возможные побочные действия и передозировка

Все нежелательные эффекты, возникающие на фоне применения лекарства, напрямую связаны с основным действующим компонентом – квеатипином. Наиболее распространенные из них следующие:

  • сонливость в течение дня;
  • головная боль, головокружение;
  • сухость во рту;
  • синдром “отмены”;
  • изменение липидного обмена – снижение липопротеидов высокой плотности и повышение липопротеидов низкой плотности;
  • ожирение;
  • гематологические изменения в виде анемии, лейкопении;
  • ортостатическая гипотензия;
  • учащенное сердцебиение;
  • диспепсические расстройства – понос, запор, повышенное газообразование;
  • синдром беспокойных ног;
  • судороги;
  • нарушения функционирования гепатобилиарной системы;
  • ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонса, анафилактическая реакция.

Случаев передозировки немного. Производитель сообщает о случаях летального исхода при использовании 13,6 г и 6 г действующего компонента Сероквеля. Однако смертельного исхода не наблюдалось при одномоментном приеме 30 г препарата. Анализируя эти случаи, фармацевты пришли к выводу, что исход зависит не только от основного заболевания, но и наличия сопутствующих патологий – сердечно-сосудистых, тяжелых нефрологических и гепатологических нарушений.

Основными клиническими проявлениями передозировки препарата являются чрезмерная сонливость, упадок сил, снижение артериального давления, учащение сердцебиения. Учитывая, что специфических антидотов медикамент не имеет, при первом появлении этих симптомов необходимо оказать помощь, соблюдая следующий алгоритм:

  1. Прекратить прием средства.
  2. Придать пациенту удобное положение;
  3. Попытаться промыть желудок, дать выпить сорбенты (если сознание отсутствует – произвести интубацию трахеи и затем приступать к промыванию).
  4. Ввести внутривенно симпатомиметические препараты.
  5. Транспортировать пациента в ближайшее лечебное учреждение или вызвать бригаду скорой помощи.

Показания и противопоказания

Кетилепт обладает выраженным антипсихотическим действием, обусловленным влиянием на серотониновые и дофаминовые рецепторы. Препарат имеет такие показания к применению:

  • психозы неорганической природы;
  • депрессивные эпизоды;
  • простая, гебефреническая, параноидная шизофрения с продуктивной симптоматикой и без;
  • биполярное аффективное расстройство с психотическими симптомами и без них.

С осторожностью лекарственное средство назначают пациентам с артериальной гипотензии и печеночной недостаточности. Клинические испытания среди людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями не проводились, поэтому неизвестно, к каким последствиям может привести использование препарата

Пациентам, страдающим от печеночной недостаточности, не рекомендуется прием Кетилепта, так как они могут одновременно принимать индукторы печеночных ферментов, которые существенно замедляют выведение препарата вплоть до передозировки. Препарат не используют для лечения детей, беременных и кормящих женщин из-за отсутствия клинических данных. Препятствием к лечению медикаментом также является аллергия на его компоненты.

Фармакологические свойства

Формула Кветиапина

Кветиапин имеет антипсихотическое воздействие. Это лекарственное средство является атипичным нейролептиком, является близким по свойствам к рецепторам серотонинового или гидрокситриптаминового типа.

Помимо этого отмечается яркое сродство с альфа1-адренорецепторами и рецепторами гистаминовго типа, а вот по отношению к альфа2-адренорецепторам родство снижено. При проведении стандартных тестовых исследований Кветиапин проявляет сильную антипсихотическую активность.

Во время перорального применения наблюдается быстрое всасывание в желудке и кишечнике, затем происходит активный метаболизм препарата в печени. При метаболизме происходит появление нескольких метаболитов, которые являются неактивными и в основном находятся в составе плазмы крови.

Употребление пищи не оказывает воздействия на уровень биодоступности основного действующего компонента. Почти 83 % основного вещества вступает в связь с белками плазмы. Выведение в основном происходит вместе с мочой, с калом выводится в виде метаболитов. В неизменном состоянии выводится в небольшом количестве.

Особые указания

Препарат следует с осторожностью использовать у лиц с диагностированными заболеваниями органов кровообращения, цереброваскулярными расстройствами или иными состояниями, приводящими к артериальной гипотонии. Препарат может провоцировать ортостатическую гипотензию, преимущественно в начальном периоде лечения и у пожилых пациентов

Препарат может провоцировать ортостатическую гипотензию, преимущественно в начальном периоде лечения и у пожилых пациентов.

Кетилепт при длительном применении способен вызывать развитие поздней дискинезии. В подобном случае следует решить вопрос о понижении дозировки или отмене лекарства.

Не исключена связь нейролептического злокачественного синдрома с проводимой антипсихотической терапией. Синдром характеризуется мышечной ригидностью, гипертермией, измененным когнитивным статусом, лабильностью вегетативной нервной системы, повышением уровня креатинфостфокиназы. В подобных случаях Кетилепт необходимо отменить и провести соответствующую терапию.

Признаки острой отмены очень редки после внезапного прекращения приема высоких доз средства. Однако в случае необходимости остановки приема препарата советуется постепенное понижение дозы.

Препарат способен вызвать ортостатическую гипотонию с развитием головокружения, тахикардии и обмороков, преимущественно в начальном периоде лечения.

В чрезвычайно редких случаях в период приема средства отмечены случаи гипергликемии и обострения существовавшего диабета.

Кетилепт способен вызывать сонливость, поэтому в начале лечения следует запретить больному управление автотранспортными средствами.

Передозировка

Как указывает к препарату «Кетилепт» инструкция по применению (отзывы также это подтверждают), на сегодняшний день зарегистрированы случаи передозировки, которые выражены в следующих симптомах:

  • уменьшение артериального давления;
  • увеличенное сердцебиение;
  • сонливость;
  • проявление апатии;
  • в редких случаях может наблюдаться кома.

Если данное лекарственное средство комбинируют с другими антипсихотическими медикаментами, то возможно появление обмороков и отечности всего тела.

На данный момент специальных антидотов, которые могут нейтрализовать передозировку, не существует. Поэтому лечебная терапия нацелена на нормализацию деятельности сердечнососудистой системы, а также на восстановление дыхательной функции. Для этих целей больному обеспечивается вентиляция легких и оксигенизация.

Обязательным условием является полное наблюдение за пострадавшим до полного его выздоровления.

Фармакокинетика

При применении внутрь кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Связывание с белками плазмы — приблизительно 83%.

Кветиапин активно метаболизируется в печени. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом CYP-опосредованного метаболизма кветиапина.

Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычной эффективной дозе 300-450 мг/сут.

T 1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73% кветиапина выводится с мочой и 21% с калом. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний плазменный клиренс кветиапина меньше приблизительно на 25% у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 2 ) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина в различной дозировке при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, C max и AUC кветиапина на 235% и 522% , соответственно, а также приводило к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T 1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С max не изменялось.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Способы применения данного препарата и дозировка

О рассматриваемом лекарственном средстве «Кетилепт» отзывы указывают, что оно назначается только врачом. А вся информация, которая будет приведена ниже, носит чисто ознакомительный характер.

В основном, «Кетилепт» назначают принимать 2 раза в сутки вне зависимости от употребления пищи. Для взрослых людей прием этого медикамента должен происходить по следующей таблице:

  • первый день — 50 мг;
  • второй день — 100 мг;
  • третий день — 200 мг;
  • четвертый день — 300 мг.

На пятый и последующие дни дневная норма составляет 300 мг.

К медицинскому препарату «Кетилепт» отзывы психиатра подтверждают, что в расчет берутся клиническая реакция и индивидуальная переносимость у каждого больного. Поэтому доза может корректироваться, как в большую, так и в меньшую сторону, при этом суточная норма не должна превышать 800 мг в сутки.

В тех случаях, когда у больного держится стойкая ремиссия, то лечащий врач назначает самую низкую дозировку. В таких случаях больных периодически обследуют для того, чтобы установить потребность в поддерживающей терапии с помощью этого медикамента.

Если ранее была полностью отменена лечебная терапия, и возникла необходимость срочно ее возобновить, то подбор суточной дозы происходит, исходя из времени перерыва.

Например, если со дня отмены прошла только одна неделя, «Кетилепт» продолжают употреблять в той же дозировке, что и до отмены препарата.

Если со дня отмены прошло свыше одной недели и одного дня, то лекарство начинают принимать по первоначальному подбору терапии.

Если у пациента ослабленное состояние или есть предрасположенность к гипертензии, то данный препарат назначают с минимальной дозы, и обязательно контролируют общее состояние такого больного. В том случае, когда у человека есть почечная или печеночная недостаточность, то данный медикамент начинают принимать с 25 мг в сутки, ежедневно повышая дозировку, пока не будет достигнута требуемая доза.

Возможные побочные действия и передозировка

Все побочные эффекты от приема Кетилепта можно разделить на:

Частота Побочные эффекты
Частые. К этой группе относят симптомы отмены препарата, сонливость, увеличение массы тела, головокружения, экстрапирамидные симптомы, снижение уровня холестерина и общего гемоглобина.
  • снижение количества лейкоцитов;
  • нейтрофилов;
  • повышение эозинофилов;
  • усиление аппетита;
  • гипергликемия;
  • гиперпролактинемия;
  • тахикардия;
  • одышка;
  • нечеткость зрения;
  • диспепсические проявления;
  • суицидальные мысли;
  • ночные кошмары;
  • повышение уровня ферментов печени в крови;
  • повышенная раздражительность.
Редкие
  • гипотиреоидизм, снижение свободного Т3;
  • снижение количества тромбоцитов, эритроцитов, нейтрофилов;
  • кожные аллергические реакции;
  • потеря сознание, дискинезия, синдром неспокойных ног;
  • тонические и генерализованные судороги;
  • сахарный диабет;
  • пролонгирование QT на ЭКГ;
  • потеря сознания;
  • эректильная дисфункция;
  • повышенный уровень аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови;
  • дисфагия.
Очень редкие. В очень редких случаях могут возникать более серьезные побочные реакции, которые могут привести к нарушению иммунных функций организма или даже к летальному исходу.
  • нарушения секреции антидиуретического гормона;
  • гепатит, желтуха;
  • анафилаксия;
  • мультиформная эритема;
  • агранулоцитоз;
  • сомнамбулизм;
  • кишечная непроходимость;
  • панкреатит;
  • венозная тромбоэмболия;
  • ринит;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • рабдомиолиз;
  • отек Квинке;
  • эпидермальный токсический некролиз.

В случае передозировки препаратом пациент начинает ощущать учащение сердцебиения, сонливость, снижение трудоспособности, повышение пульса и давления. В дальнейшем может наблюдаться возникновение генерализованных судорог, анурии, галлюцинаций, нарушение сознания, удлинение интервала PQ, рабдомиолиз, угнетение дыхания вплоть до комы или летального исхода.

Специфического антидота против Кетилепта не существует, поэтому проводится дезинтоксикационный комплекс мероприятий, включающий внутривенное введение физиологического раствора и промывание желудка. Также существуют данные об эффективности введения 1-2 мг Физостигмина. При необходимости поддерживают проходимость дыхательных путей и обеспечивают адекватную оксигенацию тканей.

Аналогичные средства

Среди аналогов стоит выделить такие препараты, как Заласта, Квентиакс pilyule_nervi-287, Клозастен pilyule_nervi-291 и Сероквель pilyule_nervi-356. Рассмотрим их более подробно:

  1. Заласта. Действующее вещество – оланзапин, применяется для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Обладает схожими для всех нейролептиков побочными реакциями. После приема может возникать головокружение и сонливость, поэтому не стоит принимать Заласту при работе со сложными механизмами, включая автотранспорт.
  2. Квентиакс. Это наиболее подобный Кетилепту препарат, так как у них одно и то же действующее вещество. Следовательно, и показания, и противопоказания, и побочные эффекты у них одни и те же. Схемы дозирования также идентичные.
  3. Клозастен. Обладает седативным и антипсихотическим действием. Назначается при расстройствах поведения, различных видах шизофрении, беспокойстве, эмоциональных расстройствах и возбуждении. Дозировка препарата варьируется от 50 мг до 600 мг в зависимости от заболевания и курса лечения.
  4. Сероквель. Используют для лечения шизофрении и маниакальных эпизодов. Суточная доза – от 50 до 750 мг. Очень часто может вызывать сонливость, головную боль, головокружения, симптомы отмены препарата и сухость во рту. В меньшей степени, чем остальные нейролептики, вызывает экстрапирамидные расстройства.

Осложнения

При самолечении, устранении средства за 1 день появятся следующие осложнения:

  • частая рвота, приводящая к обезвоживанию организма, из-за чего образуются судороги;
  • ухудшение сна, бессонница;
  • бред, галлюцинации, психологические расстройства;
  • рецидив основного заболевания;
  • обострение системной болезни;
  • суицидальные мысли, попытки покончить жизнь самоубийством;
  • увеличение артериального давления, повышение глюкозы в крови;
  • пристрастие к другому веществу, независимо от происхождения.

Чтобы устранить осложнения, врач посоветует повторно начать прием лекарства. Это делают до тех пор, пока самочувствие не стабилизируется. Затем постепенно снижают дозировку средства.

Гипноз – метод избавления от синдрома

Абстиненцию лечат гипнозом. Это вспомогательный метод, который используют не для всех пациентов. Для этого нужно иметь показания к применению.

Во время сеанса гипноза психотерапевт внушает человеку, что ему не хочется употреблять средство. Метод может подействовать за 1 сеанс, но для других пациентов он вызывает эффект при продолжительном курсе.

Человеку внушают не только отсутствие привязанности к Кветиапин, но и мысли о нормальном состоянии здоровья. Он начинает верить в это, забывает о зависимости.

Сеансы гипноза проводят редко, высок риск побочных реакций. Возможно отсутствие эффекта. У человека ухудшается психическая функция, он становится агрессивным, раздражительным. Поэтому перед применением метода врач должен полностью обследовать больного, выявляет его способности к принятию метода гипноза.

Действие

Классификация частоты развития побочных эффектов по рекомендации Всемирной организации здравоохранения :

  • органы гемопоэза и лимфатическая система: часто – лейкопения; нечасто – эозинофилия; крайне редко – нейтропения;
  • метаболизм и питание: часто – увеличение массы тела (чаще всего в первые недели терапии); крайне редко – гипергликемия/декомпенсация сахарного диабета;
  • центральная и периферическая нервная система: очень часто – сонливость, головокружение, головная боль; часто – обморочные состояния; нечасто – возбуждение, бессонница, тревожность, акатизия, тремор, депрессия, судороги, парестезии; крайне редко – тардивная (поздняя) дискинезия;
  • сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение на ЭКГ интервала QT;
  • органы дыхания: фарингит, ринит;
  • желудочно-кишечный тракт: часто – диспепсия, сухость во рту, запор/диарея; редко – тошнота/рвота, желтуха, боль в животе; крайне редко – гепатит;
  • реакции гиперчувствительности: нечасто – кожная сыпь, аллергия; крайне редко – синдром Стивенса – Джонсона, ангионевротический отек;
  • репродуктивная система и молочная железа: редко – болезненная эрекция у мужчин (приапизм);
  • прочие реакции: часто – астения, периферические отеки; редко – боль в грудной клетке, поясничная боль, субфебрилитет, сухость кожи, миалгия, ослабление зрения, ЗНС (злокачественный нейролептический синдром), проявляющийся гипертермией, нарушением сознания, мышечной ригидностью, вегетососудистыми нарушениями, увеличением концентрации КФК (креатинфосфокиназы);
  • данные лабораторных показателей: часто – повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; нечасто – гиперхолестеринемия, повышение сывороточного уровня гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ) и уровня триглицеридов (не натощак); снижение уровня гормонов щитовидной железы (Т – тироксин): общего Т4 и свободного Т4 – в первые 28 дней терапии, а общего Т3 и реверсивного Т3 – исключительно при приеме высоких доз кветиапина.

Прием Квентиакса с карбамазепином, фенитоином (потенциальными ингибиторами печеночных ферментов), а также с рифампицином и барбитуратами может снижать плазменные концентрации кветиапина. Может потребоваться увеличение дозы препарата в зависимости от наблюдаемого клинического эффекта. Это необходимо учитывать также при отмене индукторов ферментной системы печени или их замене на лекарственные средства, не индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, вальпроевую кислоту).

Кветиапин не индуцирует печеночные ферменты, вовлеченные в метаболизм лития и феназона.

Циметидин (ингибитор Р450), флуоксетин (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6), антидепрессант имипрамин (ингибитор CYP2D6) не изменяют фармакокинетику кветиапина.

Антипсихотические средства, такие как рисперидон или галоперидол, существенно не влияют на фармакокинетику кветиапина, однако тиоридазин повышает его клиренс.

Угнетающие центральную нервную систему препараты и этанол в комбинации с Квентиаксом увеличивают вероятность развития негативных побочных эффектов.

Препарат Кветиапин оказывает антипсихотическое действие. Он представляет собой нейролептик с атипичным механизмом воздействия на нервную систему человека.

На биохимическом уровне средство нормализует работу дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Структура кветиапина позволяет уменьшить риски возникновения побочных эффектов от его применения, поэтому этот нейролептик выгодно отличается от аналогов из других групп психотропных веществ.

  1. Головокружения, спутанность сознания, обмороки, сонливость.
  2. Лейкопения, изменение уровня липидов и холестерина в крови, падение гемоглобина.
  3. Сухость во рту и кожных покровов.
  4. Увеличение массы тела.
  5. Тошнота, рвота, бессонница, расстройство пищеварения, гневливость и раздражительность — при отмене препарата.

Больных беспокоит сонливость, сухость во рту, заторможенность. В дальнейшем эти явления проходят. При их сохранности более четырех дней необходимо обратиться к врачу и решить вопрос о замене лекарства его аналогом.

Оцените статью
Добавить комментарий