Флуоксетин

Эффективность препарата

Учитывая существующие риски лечения Флуоксетином, проведен ряд исследований, оценивших терапевтическую эффективность данного препарата и обоснованность  его назначения. Они показали, что он проявляет  хорошую способность купирования тревожных состояний и депрессий. Поэтому Флуоксетин широко используется в комплексной терапии многих психоневрологических нарушений. Однако есть и противоречивые данные, свидетельствующие о высокой опасности средства и низкой эффективности, сравнимой с плацебо (пустышкой). Поэтому к препарату стоит относиться серьезно и без рекомендации врача не принимать. 

Побочные действия

Тот самый, вожделенный многими эффект снижения веса на самом деле является побочным, а проявляется не всегда и не у всех.Мощный антидепрессант, этот препарат активизирует выработку серотонина, за счет чего поднимается настроение, улучшается работоспособность и заодно подавляется аппетит. Остальные побочные эффекты радуют гораздо меньше.

• Головные боли и головокружения, сонливость и вялость, тревожность и утомляемость. Все это является реакцией нервной системы на препарат.
• Органы пищеварения могут отреагировать диареей, полным отсутствием аппетита, тошнотой и сухостью во рту.
• Кроме этого, вы можете отметить тремор (дрожание) конечностей, сильное потоотделение, снижение полового влечения, отсутствие эякуляции и прекращение менструального цикла.
• Самыми зловещими в этом списке могут стать системные нарушения со стороны почек, печени, легких и сердца.

Полученные от людей, страдающих депрессиями и принимающих препарат «Флуоксетин» отзывы подтверждают, что наиболее часто после приема ощущается головокружение и потеря аппетита.

Фармакологические свойства

Основная точка приложения флуоксетина, как и любого другого антидепрессанта — головной мозг. Флуоксетин воздействует на нейромедиаторные структуры центральной нервной системы. Прежде всего, на серотониновый обмен. Серотонин – это медиатор ЦНС, отвечающий за настроение. Чем больше в центральной нервной системе серотонина, тем лучше у человека настроение.

Пациенты, которые страдают депрессией, имеют сниженную концентрацию некоторых моноаминов, прежде всего, серотонина, в меньшей степени — дофамина и норадреналина. Флуоксетин повышает концентрацию серотонина путем блокирования его поступления внутрь нервных клеток и уменьшения разрушения. Кроме того, данный препарат помогает активировать серотониновые рецепторы в клетках головного мозга. Все это способствует повышению настроения.

На обмен дофамина и норадреналина флуоксетин практически не влияет. Это обусловливает его стимулирующее действие на центральную нервную систему. Кроме того, чем избирательнее препарат действует на определенный медиатор, тем меньше у него побочных эффектов. На вегетативную нервную систему флуоксетин также не воздействует, что позволяет назначать его людям с различными заболеваниями.

Данное средство взаимодействует с центрами гипоталамуса, отвечающими за чувство голода и насыщения. При приеме флуоксетина значительно снижается аппетит, что позволяет применять его для лечения расстройств пищевого поведения. Также этот эффект часто используется людьми, которые хотят снизить свой вес.

У флуоксетина есть одно отрицательное свойство — при длительном и частом применении он вызывает обратный эффект. Препарат начинает блокировать серотониновые рецепторы, что снижает эффективность этого медиатора в ЦНС. Данный эффект обусловливает привыкание к препарату. При длительном применении дозировку приходится увеличивать для того, чтобы достичь желаемого эффекта. Для того, чтобы избежать этого свойства, флуоксетин принимают не очень длительное время.

Различия между флуоксетином и пароксетином

Этипрепараты, используют для облегчения состояния депрессии, и некоторых расстройств настроения и тревоги. Оба препарата имеют аналогичное действие в головном мозге и оказывают аналогичные эффекты. Но все же существуют различия между ними, которые заключаются в том, как и когда они назначаются.

Некоторые пациенты с депрессией демонстрируют различия в ответах на флуоксетин против пароксетина. Это связано с индивидуальными различиями в ферменте мозга, называемым транспортером полигликопротеина. У некоторых людей есть копии этого белка, которые заставляют его быть чрезвычайно активными, и удаляют пароксетин из мозга, прежде чем он может повлиять на человека. Транспортер полигликопротеин не влияет на флуоксетин, поэтому он может лечить депрессию у людей с более активным ферментом.

Как один препарат, так и второй предотвращают разрушение серотонина нейротрансмиттера в головном мозге. Это позволяет серотонину оказывать большее влияние на мозг. Небольшие различия в их действиях означают, что данные медикаменты могут применяться для лечения разных расстройств. Например, флуоксетин обычно применяется для лечения биполярного расстройства и катаплексии, тогда как пароксетин чаще всего применяют при лечении тревожного расстройства и нарушении эрекции. Однако оба медикамента используются для лечения большой депрессии, биполярного, панического расстройства и ОКР.

Продолжительность времени, в течение которого эти препараты остаются в организме до того, как они разрушатся, представляет собой ключевое различие между флуоксетином и пароксетином. У большинства людей пароксетин разрушается примерно через день, тогда как флуоксетин остается в течение примерно одного-трех дней. Это различие имеет функциональное значение, поскольку, когда врачи отлучают пациентов от СИОЗС, они предпочитают использовать один препарат с более длительным периодом полураспада, чтобы минимизировать эффекты отмены. Лицо, принимающее пароксетин, может быть переключено на обозреваемые препарат врачом, чтобы сократить дозу и избежать эффекта отмены.

Негативные эффекты, возникающие при применении флуоксетина и пароксетина, весьма схожи. Однако есть некоторые небольшие различия в частоте возникновения отдельных побочных эффектов. Пациенты, принимающие флуоксетин, склонны сообщать о нескольких случаях бессонницы и потери аппетита, но те, кто принимает пароксетин, имеют часто появляющуюся тошноту и сонливость. Исследования, которые исследовали эффективность и побочные эффекты, показывают, что оба этих препарата хорошо переносятся больными, и что побочные эффекты не влияют на их эффективность.

Симптомы передозировки флуоксетином

Превышение рекомендуемой врачом дозы препарата и кратности его приема приводит к появлению ряда симптомов, указывающих на передозировки. В этом случае требуется незамедлительное обращение к специалисту, т.к. вероятность смертельного исхода из-за осложнений высокая. Основными признаками, указывающими на флуоксетиновое отравление, являются:

• Психическое возбуждение
• Повышение двигательной активности, не имеющей какой-либо целенаправленности
• Судороги, напоминающие эпилептические припадки
• Аритмии различного характера
• Учащенное сердцебиение
• Тошнота, апогеем которой является неоднократная рвота.

Тошнота и рвота — признаки передозировки флуоксетином

Пациенты должны знать, что превышать рекомендуемую дозу нельзя, а тем более самостоятельно назначать препарат, т.к. эффективного специфического противоядия не существует. При передозировке имеется возможность проведения только симптоматической терапии – это борьба с клиническими признаками отравления, а не устранение его причины (связывания молекул Флуоксетина). Обязательными компонентами являются:

• промывание желудка
• назначение энтеросорбентов (активированный уголь, Энтеросгель и другие), противосудорожных и антиаритмических средств.

Примечания

1. Харкевич Д. А. Фармакология. — 10 изд. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2010. — С. 642. — 908 с. — ISBN 978-5-9704-0850-6.
2. ↑ Дробижев М. Ю., Мухин А. А. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: возможности выбора (комментарии к работам Thase и соавт.) // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 1.
3. ↑
4. ↑
   Яничак Ф. Дж., Дэвис Дж. М., Прескорн Ш. Х., Айд Ф. Дж. мл. Принципы и практика психофармакотерапии. — 3-е. — М., 1999. — 728 с. — ISBN 966-521-031-9.
5. Вознесенская Т. Г. Лечение прозаком хронических головных болей // Клин. фармакол. и терапия. — 1999. — № 1. — С. 34—36.
6. ↑ Фармакотерапия в неврологии и психиатрии: / Под ред. С. Д. Энна и Дж. Т. Койла. — М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 2007. — 800 с.: ил. с. — 4000 экз. — ISBN 5-89481-501-0.
7. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров’я — Торсiнг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5, 966-7300-04-8.
8. ↑ Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — Москва: Новая волна, 2012. — 1216 с. — 5000 экз. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
9. Ушкалова А. В., Костюкова Е. Г., Мосолов С. Н. Проблемы диагностики и терапии биполярной депрессии: от доказательных научных исследований к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — М.: Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 529—553. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8.
10. ↑ .
11. ↑ Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0.
12. ↑
13.  (недоступная ссылка)
14. ↑
15. Сироло Д., Шейдер Р., Гринблат Д. // Психиатрия / под ред. Шейдера Р. (пер. с англ. Пащенкова М. В. при участии Вельтищева Д. Ю.; под ред. Алипова Н. Н.). — Практика, 1998. — ISBN 5-89816-003-5.
16. ↑ Минутко В.Л. Депрессия. — Москва: ГЭОТАР-Медиа, 2006. — 320 с. — 2000 экз. — ISBN 5-9704-0205-2.
17. ↑
18. Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром // British Journal of Psychiatry. — 1996. — Т. 169 (suppl.31). — С. 15—20. Перевод:
19. Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2.
20. Мосолов С. Н. Основы психофармакотерапии. — Москва: Восток, 1996. — 288 с.
21. ↑ Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность: Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / . — Москва: Издательство «Э», 2016. — 464 с. — (Доказательная медицина). — 3000 экз. — ISBN 978-5-699-83580-5.

Что такое Флуоксетин

Флуоксетин является популярным лекарственным препаратом, который применяется для лечения психических расстройств. Его производят в Украине 2 компании – ООО Опытный завод ГНЦЛС и ООО Фармацевтическая компания Здоровье.

Лекарственная группа, МНН, сфера использования

Препарат относится к большой группе лекарств – антидепрессанты. Эти средства имеют способность воздействовать на центральную нервную систему.

Международное непатентованное наименование медикаментозного средства зависит от содержания в нем активного вещества, которое тем или иным способом воздействует на организм. МНН Флуоксетина совпадает с его торговым названием. Сферой использования лекарства является психиатрия. Его назначают пациентам с различными психическими расстройствами (в частности при депрессии).

Форма выпуска, стоимость, отпуск по рецепту

Выпускается данное лекарственное средство в виде таблеток, которые предназначены для перорального приема. Они имеют круглую плоскую форму и желтоватый или коричневатый цвет. Упакованы таблетки в пластиковые ячейковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной коробке содержится 2 блистера (20 таблеток).

Стоимость лекарства зависит от содержания в 1 таблетке активного компонента, от производителя, а также от места его приобретения. Примеры цен на препарат в разных аптеках крупных городов России:

В таблице представлены цены на препарат, который производится в Украине. Лекарства с аналогичным названием, но произведенные в других странах, стоят несколько дороже. Например, цена на Флуоксетин Биоком (Россия) за упаковку 20 таблеток по 20 мг составляет около 80 рублей, а Флуоксетин Ланнахер (Австрия) будет стоить более 130 рублей. Без рецепта приобрести лекарство не выйдет.

Состав и фармакосвойства антидепрессанта

В составе препарата имеется активное вещество флуоксетин. Одна таблетка содержит 20 мг. Дополнительно в состав входят вспомогательные компоненты – кукурузный крахмал, тальк, лактоза, сахар, желатин, стеарат кальция, диоксид титана, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, желтый краситель.

Флуоксетин – химическое вещество, обладающее свойствами антидепрессанта. Оно является ингибитором обратного захвата серотонина, а также слабым антагонистом нейромедиаторов в центральной НС (гистаминовых, мускариновых и альфа-адренорецепторов). При этом наблюдаются такие эффекты:

• улучшение настроения;
• устранение чувства страха и тревожности;
• снятие психоэмоционального напряжения;
• устранение болезненно-пониженного настроения (дисфории).

Главное отличие флуоксетина от других антидепрессантов – он не снижает активность бета-адренорецепторов и не влияет на нейронный захват дофамина и норадреналина. То есть данное средство не имеет токсического действия на сердечно-сосудистую систему, не провоцирует развитие ортостатической гипотензии и общей седации.

Фармакокинетические особенности флуоксетина:

• быстро и полностью всасывается из органов пищеварения;
• прием вместе с едой замедляет процесс абсорбции;
• наибольшее его количество в крови обнаруживается через 7 часов после приема внутрь;
• постоянная концентрация возникает спустя несколько недель регулярного приема;
• способен проникать через гематоэнцефалический барьер;
• связывается с белками крови более чем на 90%;
• процесс метаболизма происходит в печени, где вследствие деметилирования образуется активный метаболит норфлуоксетин;
• выводится преимущественно вместе с мочой (более 80%), а также вместе с желчью;
• полувыведение длится до 3 дней (активный метаболит выводится около 9 суток).

Терапевтический эффект наблюдается через 2 недели регулярного применения данного средства. Он сохраняется не более 1 недели после его отмены.

Инструкция по применению Рексетина, отзывы после применения и побочные действия

Инструкция по применению и дозировка

О том, как следует принимать препарат, информирует его инструкция по применению. Ее рекомендации:

1. Принимать лекарство следует внутрь пероральным способом.
2. Таблетки пьют целиком, запивая жидкостью. Прием пищи не оказывает влияния на общую абсорбцию препарата.
3. Лечение депрессивных расстройств и маниакальных состояний начинают с минимальной дозы – 1 таблетка (20 мг) а сутки. Ее принимают утром. Если через 3 недели не наблюдается положительного эффекта, то врач может прописать увеличение суточной дозы до 40 мг, разделенной на 2 приема.
4. При необходимости повышения дозировки ее увеличивают постепенно.
5. При повышении дозы до 60 мг усиливаются побочные эффекты. Но такая доза может быть назначена при отсутствии у пациента клинического ответа на лечение.
6. Максимальная суточная доза – 80 мг.
7. Если по истечении 2,5 месяцев терапии не наблюдается положительного результата, то препарат нужно отменить.
8. Пациенту следует принимать минимально эффективную дозу, при которой возник клинический ответ.
9. Лечащий врач должен периодически пересматривать целесообразность применения препарата.
10. Терапевтический курс при депрессии длится не меньше полугода. Маниакальные навязчивые расстройства при помощи данного средства лечат не больше 6 месяцев.
11. Пациентам преклонного возраста, а также больным почечной или печеночной недостаточностью требуется уменьшение дозы. Им запрещено принимать более 60 мг в сутки.

При нервной булимии суточная доза составляет не более 20 мг. Длительность лечения при этом – не больше 3 месяцев.

Запрещено резко прекращать прием медикамента. Это приводит к развитию синдрома отмены. При этом у пациента наблюдаются такие симптомы:

• головокружение и головные боли;
• проблемы со сном (бессонница, кошмары);
• парестезии;
• астенический синдром;
• ажитация;
• дрожание частей тела;
• приступы тошноты и рвоты.

Обычно такие симптомы исчезают сами по себе на протяжении недели. Но иногда они сохраняются около 2 месяцев. Если пациенту больше не требуется лечение Флуоксетином, то его отменяют, постепенно снижая дозу на протяжении 1 или 2 недель.

Инструкция по применению Циталопрама, отзывы о препарате пациентов и врачей, его аналоги