Циталопрам (ципрамил) - эффект, применение, побочный эффект

Содержание

Циталопрам (Ципрамил) – эффект, применение, побочный эффект – Наркологическая клиника «Первый Шаг»

БЕСПЛАТНАЯ помощь людям в тяжелой ситуации

Некоторые показания к применению циталопрама: депрессия, паническое расстройство, хроническая боль (идиопатическое болевое расстройство, головная боль, нейропатическая боль) и т.д.

Рецепт на циталопрам можно получить у лечащего врача. Противопоказания циталопрам имеет для лечения общего тревожного расстройства у людей моложе 12 лет.

В дополнение к депрессии, циталопрам также используется для лечения: обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства и прочих видов расстройств.

Циталопрам без рецептов не продается в аптеках.

Антидепрессант циталопрам также может также использоваться для целей, не перечисленных здесь

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, ишемической болезнью сердца, состояниями после перенесенного инсульта, инфекционными заболеваниями, сахарным диабетом, детям

Состав и форма выпуска

Запишитесь на консультацию к наркологу прямо сейчас. Это бесплатно и анонимно. 8 (800) 775-06-62 Оставить заявку

Циталопрам доступен в виде таблеток.

Пациенты принимают препарат циталопрам в одно и то же время каждый день, по одной штуке. Циталопрам может сделать одних людей сонными, а других более энергичными.

Этот эффект циталопрама может помочь определить, когда человек должен принимать препарат.

Таблетки циталопрам содержат гидробромид циталопрама, соответствующий дозировке 20 и 40 мг. Аналоги циталопрама – препараты схожие по химическому составу и действию на организм.

Каково действие циталопрама и как быстро наступит ремиссия?

Циталопрам является частью класса антидепрессантов, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Эти препараты часто используются для лечения подобных состояний. Они действуют в вашем мозге, чтобы увеличить уровень вещества, называемого серотонином. Наличие большего количества этого химического вещества в вашем мозге помогает регулировать настроение и поведение.

Как использовать циталопрам при депрессии: доза и кратность применения

Желательно принимайте циталопрам во время приема пищи для уменьшения расстройства желудка. Инструкция по применению циталопрама находится в коробке с таблетками, также инструкция циталопрам находится в интернете в открытом доступе.

Первоначально врач обычно назначает взрослому человеку низкую дозировку в течение 1 недели, затем постепенно увеличивает дозировку с течением времени, если он считает, что это необходимо.

Обычная доза циталопрама составляет 20 мг в день у взрослых. Но лечение может быть начато с более низкой дозы и увеличено до максимальной дозы – 40 мг день.

Если вы старше 65 лет, или у вас есть проблемы с печенью, максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в день.

Обычная доза циталопрама у детей составляет 10 мг в день, но ее можно увеличить до 40 мг в день.

Отзывы принимающих циталопрам как правило положительные, симптомы депрессии при правильно подобранной дозировке устраняются максимально.

Могут ли антидепрессанты вызывать зависимость, и каковы побочные эффекты циталопрама?

Как и все лекарства, циталопрам может вызывать побочные эффекты у некоторых людей, но у многих людей нет побочных эффектов или только незначительные.

Некоторые из общих побочных действий циталопрама постепенно улучшат по мере того как ваше тело привыкает к приему антидепрессанта циаталопрам. Побочные эффекты как усталость, сухой рот и пот – общие. Они обычно стандартны и проходят через пару недель.

Некоторые люди, которые принимают циталопрам для устранения панических атак считают, что их беспокойство ухудшается в течение первых нескольких недель лечения.

Это обычно проходит через несколько недель, но поговорите с вашим врачом, если это беспокоит вас — более низкая доза может помочь уменьшить ваши симптомы.

У взрослых и подростков некоторые распространенные побочные эффекты после приема циталопрама включают в себя: головокружение, головную боль, бессонницу, желудочно-кишечное расстройство, увеличенный аппетит, мочевыделительное удержание.

Передозировка и ее лечение

Признаки передозировки могут включать возбуждение, рвоту, сильную сонливость и учащенное сердцебиение. Передозировка происходит, когда пациент потребляет потенциально опасное количество препарата циталопрам. Прием слишком большого количества циталопрама может привести к опасным последствиям.

Если у вас есть эти симптомы и Вы думаете, что приняли слишком много циталопрама, позвоните в скорую неотложную медицинскую помощь.

Мнение о медикаменте

Мнение практикующих психиатров и отзывы пациентов, которые принимают или принимали антидепрессант Ципрамил.

На опыте употребления Ципрамила моими пациентами хочу отметить, что лекарство довольно эффективное. Хоть в инструкции указан большой список побочных эффектов, однако наблюдаются они в редких случаях.

Пить таблетки рекомендую только по назначению опытного специалиста. Самолечение может усугубить проблему, а именно спровоцировать навязчивые мысли и суицидальное поведение.

Александр Анатололиевич, психиатр

Средство отличное. Выписали в целях профилактики мигрени в комплексном лечении. Приступы начали со временем уменьшаться – сначала до двух раз в неделю, а со временем до двух раз за месяц.

Однако недостатком препарата считаю эффект отмены, несмотря на постепенное прекращение употребления.

Екатерина, 39 лет

Назначили Ципрамил после жалобы на постоянные панические атаки. Десять дней пила по четверти таблетки. Решила, что помогло, и перестала пить, испугавшись привыкания.

Моя одноклассница, которая работает психиатром, убедила в необходимости полного курса лечения. Принимаю уже четвертый месяц – количество приступов значительно сократилось. Перестала бояться очередной атаки.

Ольга Павловна, 43 года

Отзывы пациентов, которые использовали средство, свидетельствуют о том, что от лекарства трудно отвыкнуть – возникает синдром привыкания и эффект отмены. Поэтому почти все как один советуют постепенно уменьшать дозы для прерывания лечения.

Преимуществом Ципрамила является высокая эффективность лекарства и минимальный список противопоказаний. Среди недостатков выделяют высокую стоимость, возможность привыкания и развития побочных действий.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в синапсах нейронов ЦНС с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и допамина. Не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая серотониновые HT1A-, 5HT2A-, допаминовые D1- и D2-, α1-, α2- и β-адренорецепторы, гистаминовые H1-рецепторы, GABA-рецепторы, м-холинорецепторы и бензодиазепиновые рецепторы.

Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта.

Стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема.

Ципрамил – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

Состав :

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: циталопрама гидробромид 24,98 мг/ 49,96 мг, что эквивалентно циталопрама 20 мг/ 40 мг.

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 46,1 мг/ 92,2 мг, лактозы моногидрат 23,1 мг/ 46,1 мг, коповидон 6,25 мг/ 12,5 мг, глицерол 85% 2,5 мг/ 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,8 мг/ 37,5 мг, кроскармеллоза натрия 2,5 мг/ 5 мг, магния стеарат 0,87 мг/ 1,74 мг;

оболочка: гипромеллоза 5 2,04 мг/ 3,26 мг, макрогол 400 0,408 мг/ 0,652 мг, титана диоксид (Е 171) 0,679 мг/ 1,09 мг.

Описание :

20 мг – овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “N” симметрично около риски;

40 мг – овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “R” симметрично около риски.

Фармакодинамика :

Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1А-, 5-НТ2-серотониновые, D1- и D2-дофаминовые, ?1-,?2- и ?-адренергические рецепторы, Н1-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы МАО, циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон.

Циталопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Абсорбция препарата практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) около 3 часов). Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет примерно 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы составляет менее 80%.

Биотрансформация

Циталопрам метаболизируется до активных метаболитов: деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрама-N-оксида и неактивного производного деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также являются СИОЗС, хотя их действие слабее, чем исходного соединения.

Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредуется изоферментами CYP2C19 (приблизительно 38%), CYP3A4 (приблизительно 31%) и CYP2D6 (приблизительно 31%).

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,5 суток. Системный клиренс плазмы (Cls) циталопрама составляет примерно 0,3-0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (Cloral) примерно 0,4 л/мин.

Циталопрам выводится главным образом через печень (85%) и через почки (15%); 12-23% суточной дозы выводится с мочой в виде неизмененного циталопрама. Печеночный (остаточный) клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс – примерно 0,05-0,08 л/мин.

Кинетика циталопрама линейная. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель. Средняя равновесная концентрация составляет около 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоне суточной дозы 40 мг.

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Показано, что у пожилых пациентов в силу снижения скорости метаболизма наблюдается более длительный период полувыведения препарата (1,5-3,75 суток) и меньшие показатели клиренса (0,08-0,3 л/мин). Равновесная концентрация примерно вдвое выше у пожилых, чем у молодых пациентов, получающих ту же дозу.

Сниженная функция печени

Циталопрам медленнее выводится у пациентов с нарушениями функции печени. Период полувыведения циталопрама примерно вдвое больше, а равновесная концентрация примерно вдвое выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени при приеме той же дозы.

Сниженная функция почек

Циталопрам медленнее выводится у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек, что, однако, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время отсутствует информация относительно лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Ципрамила – циталопрам – СИОЗС (сверхселективный ингибитор обратного захвата серотонина), не оказывающий или имеющий минимальное влияние на захват дофамина, норадреналина и гамма-аминомасляной кислоты.

Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая мускариновые холинорецепторы, Н₁-гистаминовые, 5-HT_1А— и 5-НТ₂-серотониновые, D₁— и D₂-дофаминовые, α₁-, α₂ и β-адренергические, опиоидные и бензодиазепиновые рецепторы.

Предиктором антидепрессивного действия считается подавление стадии быстрого сна (REM). Циталопрам, как и прочие СИОЗС, трициклические антидепрессанты и ингибиторы моноаминоксидазы, увеличивает глубокий медленноволновой сон и подавляет быстрый сон.

В исследованиях, проведенных с применением разовой дозы у здоровых добровольцев, циталопрам слюноотделения не уменьшал. Также нет сведений о существенном влиянии на сердечно-сосудистые показатели. Циталопрам, как и иные СИОЗС, может увеличивать плазменное содержание пролактина, при этом не оказывает влияния на содержание гормона роста в сыворотке крови.

При проведении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) в сравнении с исходными значениями составило 7,5 и 16,7 (90% доверительный интервал 5,9–9,1 и 15–18,4) мс для суточной дозы 20 и 60 мг соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция циталопрама практически полная, от приема пищи не зависит. Средняя величина Т_mах (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) – примерно 3 часа. Биологическая доступность после перорального приема составляет около 80%.

Кажущийся объем распределения находится в диапазоне от 12 до 17 л/кг. Связывание вещества и его основных метаболитов с белками плазмы – до 80%.

Циталопрам метаболизируется с образованием активных метаболитов – дидеметилциталопрама, деметилциталопрама, циталопрама-N-оксида. Также образуется неактивное производное деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также обладают свойствами СИОЗС, хотя их свойства слабее, чем у исходного соединения.

Преобладающий компонент в плазме крови – неизмененный циталопрам. Концентрация дидеметилциталопрама и деметилциталопрама составляет в среднем 5–10 и 30–50% от концентрации циталопрама соответственно. Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредована изоферментами CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 (около 38, 31 и 31% соответственно).

Т_1/2(период полувыведения) – примерно 36 часов. Cl_s (системный клиренс плазмы) циталопрама находится в диапазоне от 0,3 до 0,4 л/мин, Cl_oral (клиренс при пероральном применении) – приблизительно 0,4 л/мин.

Выводится циталопрам преимущественно через почки и печень (15 и 85% соответственно). От 12 до 23% суточной дозы выводится в виде неизмененного вещества с мочой. Остаточный (печеночный) клиренс – около 0,3 л/мин, значение почечного клиренса находится в диапазоне от 0,05 до 0,08 л/мин.

Циталопрам имеет линейную кинетику. Равновесная плазменная концентрация достигается за 7–14 дней. Средняя равновесная концентрация при применении Ципрамила в суточной дозе 40 мг составляет 300 нмоль/л (от 165 до 405 нмоль/л).

У пожилых пациентов удлиняется Т_1/2(1,5–3,75 суток) и уменьшаются значения клиренса (0,08–0,3 л/мин), что связано со снижением скорости метаболизма. Равновесная концентрация у этой группы больных примерно в 2 раза выше, чем у молодых пациентов.

На фоне нарушения печеночной функции циталопрам выводится медленнее. Т_1/2 возрастает примерно в 2 раза, показатели равновесной концентрации выше приблизительно вдвое в сравнении с таковыми у больных с отсутствием нарушений функции печени.

У пациентов с незначительным/умеренным нарушением функции почек циталопрам выводится медленнее. Это изменение на фармакокинетику циталопрама существенно не влияет. Профиль безопасности при тяжелых нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина

У пациентов, имеющих слабую активность изофермента CYP2C19, рекомендованная начальная суточная доза Ципрамила составляет 10 мг.

Ципрамил – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи

Состав :

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: циталопрама гидробромид 24,98 мг/ 49,96 мг, что эквивалентно циталопрама 20 мг/ 40 мг.

оболочка: гипромеллоза 5 2,04 мг/ 3,26 мг, макрогол 400 0,408 мг/ 0,652 мг, титана диоксид (Е 171) 0,679 мг/ 1,09 мг.

Описание :

Фармакодинамика :

Циталопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Распределение

Биотрансформация

Выведение

Пожилые пациенты (> 65 лет)

Сниженная функция печени

Сниженная функция почек

Побочные действия

Нежелательные побочные эффекты Ципрамила имеют преходящий характер и выражены слабо. Наблюдаются они обычно в течение первых недель терапии и постепенно значительно ослабевают по мере улучшения состояния пациентов.

Дозозависимые реакции: сухость во рту, повышенное потоотделение, тошнота, диарея, бессонница/сонливость, слабость.

Данные о нежелательных реакциях со стороны органов и систем:

лимфатическая система и кровь: частота неизвестна – тромбоцитопения;
иммунная система: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции;
эндокринная система: частота неизвестна – недостаточная секреция антидиуретического гормона;
нарушения метаболизма и расстройства питания: часто – уменьшение аппетита, снижение веса; нечасто – увеличение аппетита, увеличение веса; редко – гипонатриемия; частота неизвестна – гипокалиемия;
психика: часто – снижение либидо, аноргазмия (у женщин), ажитация, тревога, спутанность сознания, нервозность, необычные сновидения; нечасто – агрессия, мания, галлюцинации, деперсонализация; частота неизвестна – панические атаки, беспокойство, бруксизм, суицидальные мысли, суицидальное поведение (случаи появления суицидального поведения и мыслей регистрировались как при терапии циталопрамом, так и сразу после отмены Ципрамила);
нервная система: очень часто – бессонница/сонливость; часто – парестезии, тремор, головокружение, нарушение внимания; нечасто – обморок; редко – дискинезия, большие судорожные припадки, нарушения вкуса; частота неизвестна – акатизия, серотониновый синдром, судорожные, экстрапирамидные и двигательные расстройства;
орган зрения: нечасто – расширение зрачков (мидриаз); частота неизвестна – нарушения зрения;
орган слуха и лабиринтные нарушения: часто – звон или шум в ушах;
сердечно-сосудистая система: очень часто – ощущение сердцебиения; нечасто – тахикардия, брадикардия; редко – кровотечения; частота неизвестна – ортостатическая гипотензия, удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (включая аритмию типа пируэт – torsades de pointes);
дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – зевание; частота неизвестна – носовые кровотечения;
желудочно-кишечный тракт: очень часто – тошнота, сухость во рту; часто – рвота, диарея/запоры; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения (включая ректальные);
гепатобилиарная система: редко – гепатит; частота неизвестна – изменения показателей функциональных проб печени;
кожа и подкожные ткани: очень часто – гипергидроз; часто – зуд; нечасто – алопеция, фотосенсибилизация, сыпь, крапивница, пурпура; частота неизвестна – ангионевротический отек, экхимоз;
скелетно-мышечная и соединительная ткани: часто – артралгия, миалгия;
почки и мочевыводящие пути: частота неизвестна – ишурия;
репродуктивная система и молочная железа: часто – проблемы с эякуляцией, отсутствие эякуляции, импотенция; нечасто – обильные менструации у женщин; частота неизвестна – маточное кровотечение, галакторея, приапизм (у мужчин);
прочее: часто – слабость; нечасто – отеки; редко – гипертермия.

Резкое прекращение приема Ципрамила может вызвать появление симптомов отмены, наиболее характерные и частые из которых: расстройства чувствительности (включая парестезии), головокружение, головная боль, расстройства сна (включая бессонницу/интенсивные сновидения), ощущение сердцебиения, тревога, ажитация, тошнота/рвота, гипергидроз, тремор, спутанность сознания, раздражительность, эмоциональная нестабильность, расстройства зрения, диарея. Как правило, явления эти выражены слабо либо умеренно, и проходят быстро, однако в некоторых случаях они протекают более остро/пролонгировано. Поэтому терапию циталопрамом необходимо прекращать постепенно, путем поэтапного снижения его дозы.