Показания и ограничения к приему Ципрамила
Данное лекарство назначается лечащим врачом при наличии у пациента соответствующих показаний. Его применяют для устранения негативной симптоматики таких патологических состояний:
- разные виды и формы депрессивных расстройств любой природы;
- профилактика рецидивов депрессии;
- обсессивно-компульсивный синдром (навязчивые мысли);
- социальные фобии;
- тревожное расстройство хронического течения;
- панические атаки на фоне боязни открытого пространства.
Категорически запрещено назначать препарат при наличии у больного следующих противопоказаний:
- индивидуальная непереносимость составных компонентов;
- недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- установленный или врожденный сердечный дефект – удлинение интервала QT;
- наличие или подозрение на серотониновый синдром.
Также не следует принимать Ципрамил одновременно с ингибиторами МАО и препаратами, которые влияют на деятельность сердечно-сосудистой системы (повышают кровяное давление, удлиняют интервал QT).
При некоторых состояниях следует быть осторожным при назначении лекарственного средства. Ограничениями для его применения являются:
- преклонный возраст;
- гипокалиемия и гипонатриемия;
- сердечные патологии (аритмия, замедление сердцебиения, недавно перенесенный инфаркт, тяжелая сердечная недостаточность);
- психоз (возможно усиление психотической симптоматики);
- проведение электро-судорожной терапии;
- склонность к кровотечениям;
- сахарный диабет;
- эпилепсия, склонность к судорожным состояниям;
- мания;
- склонность к самоубийству.
Не назначается препарат для лечения маленьких детей и подростков до совершеннолетия. У них при приеме антидепрессантов могут возникать суицидальные наклонности.
Женщинам во время беременности также не следует принимать Ципрамил. Антидепрессанты из группы СИОЗС, которые принимаются беременными (особенно на поздних сроках), могут привести к нежелательным реакциям у новорожденного. Чаще всего они связаны с развитием серотонинового синдрома или синдрома отмены и проявляются в первые 24 часа после рождения. При этом у ребенка наблюдаются такие симптомы:
- сонливость;
- раздражительность, беспокойство;
- рвота;
- проблемы с кормлением;
- цианоз;
- повышение кровяного давления;
- угнетение дыхания;
- ухудшение сна;
- появление судорог;
- летаргия;
- повышенная нервно-моторная возбудимость;
- постоянный плач;
- повышение температуры тела;
- гипогликемия;
- гипотония мышц.
Циталопрам проникает в грудное молоко, но в малых количествах
Данных по поводу его воздействия на ребенка нет, поэтому нужно соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.
ЦИПРАМИЛ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской, маркированные “С” и “N” симметрично около риски.
1 таб. | |
циталопрама гидробромид | 49.96 мг, |
что соответствует содержанию циталопрама | 40 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, коповидон, глицерол 85%, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза 5, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Показания
Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.
Дозировка
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет – 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.
Длительность терапии (для предупреждения рецидивов) составляет 6 мес и более.
Нарушения обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, зуд, светочувствительность, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, нарушение вкуса, шум в ушах.
Со стороны свертывающей системы крови: редко – развитие кровотечений (например, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы), тромбоцитопения.
Прочие: астения, усталость, аллергические реакции, обморок, недомогание, мастодиния, зевота, скрежет зубами, анафилактоидная реакция.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.
При применении циталопрама возможно незначительное уменьшение ЧСС, что не имеет клинического значения, однако у пациентов с исходно сниженной ЧСС циталопрам может вызывать более выраженную брадикардию.
Циталопрам нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО.
Следует с осторожностью применять циталопрам в максимальных дозах на фоне приема циметидина в высоких дозах. Использование в педиатрии. Использование в педиатрии
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у пациентов с депрессией нередко наблюдается уменьшение способности к концентрации внимания, которое может усугубляться при применении психотропных препаратов.
Беременность и лактация
Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
При нарушениях функции почек
При слабой и умеренно выраженной почечной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования циталопрама, информация о применении при тяжелой почечной недостаточности отсутствует.
При нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью циталопрам следует применять в минимальных дозах.
Описание препарата ЦИПРАМИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Общее описание препарата Ципрамил
Ципрамил принадлежит к фармакологической группе антидепрессантов, в химической основе которого преобладает цитолопрам.
Ципрамил выгодно отличается от своих аналогов, поскольку демонстрирует значительно меньшее воздействие на другие системы организма. Кроме того он не оказывает токсического влияния на сердечную мышцу и не провоцирует аномальных скачков давления. Также Ципрамил не влияет патологически на работу почек или печени, а его присутствие в организме не изменяет формулу крови и не приводит к ожирению.
Выпускают Ципрамил в форме овальных таблеток белого цвета, а среди аналогов Ципрамила не менее эффективными считаются Оропрам, Цитол, Циталам, Ципралекс и Прам.
Показания к применению
Депрессии различного генеза (эндогенные и экзогенные); аффективные (депрессивные, биполярные, дистимические) расстройства; смешанные тревожно-депрессивные расстройства; тревожно-фобические расстройства (фобические, панические, обсессивно-компульсивные, генерализованные тревожные, посттравматические стрессовые расстройства); соматизированное расстройство; психосоматические заболевания с вегетативной дисфункцией (в т.ч. вегетативная дисфункция сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЖКТ, мочеполовой системы); сосудистые деменции с депрессивными симптомами; депрессивные расстройства у женщин (предменструальная дисфория, депрессия беременных, послеродовая депрессия, депрессия в пременопаузе); расстройства приема пищи (анорексия, булимия); депрессии при алкоголизме; депрессии у пожилых людей.
Дозировка
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Для взрослых, в зависимости от показаний, начальная доза составляет 10-20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 60 мг/сут. У пациентов старше 65 лет – 20 мг/сут, при необходимости возможно увеличение до 40 мг/сут.
Длительность терапии (для предупреждения рецидивов) составляет 6 мес и более.
Побочное действие
Нарушения обмена веществ: снижение или увеличение массы тела, гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны кожи: повышенное потоотделение, сыпь, зуд, светочувствительность, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек.
Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, нарушение вкуса, шум в ушах.
Со стороны свертывающей системы крови: редко – развитие кровотечений (например, кровотечения, обусловленные гинекологическими причинами, желудочно-кишечные кровотечения, экхимозы), тромбоцитопения.
Прочие: астения, усталость, аллергические реакции, обморок, недомогание, мастодиния, зевота, скрежет зубами, анафилактоидная реакция.
Применение при беременности
Безопасность применения циталопрама при беременности и в период лактации не установлена. Применение оправдано только в тех случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия и какого-либо влияния циталопрама на репродуктивную функцию и перинатальное развитие плода.
Ципрамил – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Антидепрессанты Аналоги, статьи
Состав :
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: циталопрама гидробромид 24,98 мг/ 49,96 мг, что эквивалентно циталопрама 20 мг/ 40 мг.
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 46,1 мг/ 92,2 мг, лактозы моногидрат 23,1 мг/ 46,1 мг, коповидон 6,25 мг/ 12,5 мг, глицерол 85% 2,5 мг/ 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,8 мг/ 37,5 мг, кроскармеллоза натрия 2,5 мг/ 5 мг, магния стеарат 0,87 мг/ 1,74 мг;
оболочка: гипромеллоза 5 2,04 мг/ 3,26 мг, макрогол 400 0,408 мг/ 0,652 мг, титана диоксид (Е 171) 0,679 мг/ 1,09 мг.
Описание :
20 мг – овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “N” симметрично около риски;
40 мг – овальные, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской, маркированные “С” и “R” симметрично около риски.
Фармакодинамика :
Циталопрам является сверхселективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) без влияния или с минимальным влиянием на захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.
Циталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1А-, 5-НТ2-серотониновые, D1- и D2-дофаминовые, ?1-,?2- и ?-адренергические рецепторы, Н1-гистаминовые, мускариновые холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Подавление стадии быстрого сна (REM) считается предиктором антидепрессивного действия. Как и трициклические антидепрессанты, другие СИОЗС и ингибиторы МАО, циталопрам подавляет быстрый сон и увеличивает глубокий медленноволновой сон.
Циталопрам, как и другие СИОЗС, может повышать содержание пролактина в плазме.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании ЭКГ на здоровых добровольцах изменение QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) по сравнению с исходными данными составило 7,5 (90% доверительный интервал 5,9-9,1) мс для дозы 20 мг/сутки и 16,7 (90% доверительный интервал 15,0-18,4) мс для дозы 60 мг/сутки.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Абсорбция препарата практически полная и не зависит от приема пищи (среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) около 3 часов). Биодоступность при приеме внутрь составляет примерно 80%.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет примерно 12-17 л/кг. Связывание циталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы составляет менее 80%.
Биотрансформация
Циталопрам метаболизируется до активных метаболитов: деметилциталопрама, дидеметилциталопрама, циталопрама-N-оксида и неактивного производного деаминированной пропионовой кислоты. Все активные метаболиты также являются СИОЗС, хотя их действие слабее, чем исходного соединения.
Биотрансформация циталопрама в деметилциталопрам опосредуется изоферментами CYP2C19 (приблизительно 38%), CYP3A4 (приблизительно 31%) и CYP2D6 (приблизительно 31%).
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 1,5 суток. Системный клиренс плазмы (Cls) циталопрама составляет примерно 0,3-0,4 л/мин, а клиренс при пероральном применении (Cloral) примерно 0,4 л/мин.
Циталопрам выводится главным образом через печень (85%) и через почки (15%); 12-23% суточной дозы выводится с мочой в виде неизмененного циталопрама. Печеночный (остаточный) клиренс составляет примерно 0,3 л/мин, а почечный клиренс – примерно 0,05-0,08 л/мин.
Кинетика циталопрама линейная. Равновесная концентрация в плазме достигается в течение 1-2 недель. Средняя равновесная концентрация составляет около 300 нмоль/л (165-405 нмоль/л) на фоне суточной дозы 40 мг.
Пожилые пациенты (> 65 лет)
Показано, что у пожилых пациентов в силу снижения скорости метаболизма наблюдается более длительный период полувыведения препарата (1,5-3,75 суток) и меньшие показатели клиренса (0,08-0,3 л/мин). Равновесная концентрация примерно вдвое выше у пожилых, чем у молодых пациентов, получающих ту же дозу.
Сниженная функция печени
Циталопрам медленнее выводится у пациентов с нарушениями функции печени. Период полувыведения циталопрама примерно вдвое больше, а равновесная концентрация примерно вдвое выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени при приеме той же дозы.
Сниженная функция почек
Циталопрам медленнее выводится у пациентов с небольшим или умеренным нарушением функции почек, что, однако, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циталопрама. В настоящее время отсутствует информация относительно лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина
Стереохимия
Циталопрам имеет один стереоцентр, к которому присоединяются группы 4-фторфенила и N, N-диметил-3-аминопропила. В результате этой хиральности, молекула существует в (двух) энантиомерных формах (зеркальных отображениях друг друга). Они называются S-(+)-Циталопрам и R-(-)-Циталопрам. S-(+)-Циталопрам R-(-)-Циталопрам S-(+)-Циталопрам R-(-)-Циталопрам (S) — (+)-Циталопрам (R) — (-)-Циталопрам Циталопрам продается в виде рацемической смеси, состоящей из 50% (R) — (-)-Циталопрама и 50% (S) — (+)-Циталопрама. Только энантиомер (S) — (+)обладает необходимым антидепрессивным эффектом. Lundbeck в настоящее время продает (S) — (+) энантиомер, генерик с названием Эсциталопрам. В то время как Циталопрам поставляется в виде гидробромида, Эсциталопрам продается в виде соли щавелевой кислоты (гидрооксалат). В обоих случаях форма солей амина преаращает эти обычно липофильные соединения в водорастворимые.